Antipsychotika: seznam volně prodejných léků, klasifikace, vedlejší účinky
Neuroleptikum je psychotropní droga, která je předepisována pro psychotické, neurologické a psychologické poruchy různé závažnosti.
Úspěšně se vypořádají s ataky schizofrenie, oligofrenie a senilní demence působením následujících chemických sloučenin: fenothiazinu, butyrofenonu a difenylbutylpiperidinu.
Jaké jsou tyto léky??
Než byly vynalezeny chemicky syntetizované léky, byly léky s bylinnými přísadami použity k léčbě duševních chorob - belladonna, henbane, opiáty, narkotický spánek, bromidy nebo lithné soli.
Již v roce 1950 se začal aktivně používat první neuroleptikum, chlorpromazin (chlorpromazin)..
Antipsychotika první generace se objevila 8 let po chlorpromazinu - alkaloidní reserpin, triftazin a haloperidol. Neměli žádoucí účinek, způsobovali neurologické poruchy a vedlejší účinky (deprese, apatie atd.).
Antipsychotika zmírňují emoční stres, zvyšují účinek analgetik, mají antipsychotické, kognitotropní a psychosedativní účinky na tělo.
Jsou předepisovány k úlevě od takových patologických symptomů, jako jsou:
Mechanismus účinku neuroleptik je potlačení nervových impulzů v těch systémech (limbických, mezokortikálních) lidského mozku, které jsou zodpovědné za produkci dopaminu a serotoninu.
Mechanismus působení antipsychotik
Mají krátký poločas a dobře se vstřebávají jakoukoli cestou podání, ale doba expozice nervovému systému je krátká - jsou proto předepisovány v kombinaci, aby se navzájem stimulovaly.
Antipsychotika, pronikající BBB mezi centrálním nervovým a oběhovým systémem, se hromadí v játrech, kde se léky úplně rozpadají, a poté se vylučují střevy a genitourinárním systémem. Poločas antipsychotik je 18 až 40 hodin, a dokonce 70 hodin v případě haloperidolu..
Indikace pro použití
Cílem všech typů neuroleptik je eliminovat produktivní, depresivní a deficitní příznaky u těchto duševních chorob:
Lék je podáván pomocí injekcí, kapátků nebo tablet na žádost pacienta. Lékař reguluje příjem léčiva, počínaje zvýšenou dávkou a postupně jej snižuje. Po ukončení léčby se doporučuje kontrakce tablet s prodlouženým uvolňováním..
Klasifikace
V druhé polovině 20. století byly psychotropní drogy klasifikovány jako typická (stará generace) a atypická (nová generace) antipsychotika, která se dále rozlišují:
pro hlavní účinnou látku a jejich deriváty v jejich chemickém složení:
- thioxanthen (Chlorprothixen, Zuclopenthixol)
- fenothiazin (Chlopromazin, Peritsiazin)
- benzodiazepin (sulpirid, tiaprid)
- barbiturát (Barbital, Butisol)
- indol (Dicarbin, Reserpine)
podle klinického dopadu:
Nejběžnější drogy mezi typickými antipsychotiky jsou:
Nejběžnější drogy mezi atypickými antipsychotiky jsou:
Vedlejší efekty
Čím vyšší je dávka a průběh antipsychotické terapie, tím vyšší je pravděpodobnost nepříjemných následků pro tělo..
Vedlejší účinky antipsychotik jsou také spojeny s věkem, zdravotním stavem a interakcemi s jinými léky..
Mohou způsobit:
- poruchy endokrinního systému (prolaktin, amenorea, erektilní dysfunkce)
- poruchy centrálního nervového systému (akatasie, svalová dystonie, parkinsonismus)
- neuroleptický syndrom (retardace akcí, nezřetelná řeč, okulogyrická krize, při které je hlava vržena zpět a oči se vracejí)
- zhoršená chuť k jídlu, ospalost, hubnutí nebo zisk
Někteří pacienti, aniž by čekali na zlepšení po léčbě, jejichž účinek neprobíhá okamžitě, se snaží s depresí vyrovnat pomocí alkoholických nápojů. Kombinace antipsychotik a alkoholu je však přísně zakázána, protože při vzájemném působení mohou způsobit otravu a dokonce i mrtvici.
Antipsychotika nové generace bez vedlejších účinků
Díky aktivnímu vývoji vědců je seznam antipsychotik každoročně doplňován o antipsychotika nové generace, které lze nyní rozlišit podle délky a závažnosti klinického účinku, mechanismu účinku a chemické struktury..
Moderní drogy mají menší účinek na mozek, nezpůsobují závislost a nežádoucí účinky, ale spíše antidepresiva, která eliminují příznaky než léčba.
Mezi ně patří: Abilify, Quetiapin, Clozasten, Levomepromazin, Triftazin, Fluphenazine, Fluanksol.
Výhody:
- narušení psychomotorických reakcí se neprojevuje
- bezpečné pro léčbu dětí
- riziko rozvoje patologií se snižuje
- snadná přenositelnost
- jedna dávka léku stačí k dosažení pozitivního výsledku
- pomoc při onemocnění kůže (nedávné studie prokázaly, že léčba suché kůže antipsychotiky má pozitivní výsledky u starších lidí, jejichž onemocnění jsou spojena s neuralgií)
Seznam volně prodejných léků
Existuje několik antipsychotik dostupných na přepážce..
Jsou považovány za bezpečné pro pacienta, pomáhají zmírňovat stres, svalové křeče, deprese a duševní poruchy..
- Ariprizol (léčba bipolárních poruch typu 1) - 2500 rublů / 30 tablet.
- Afobazol (léčba schizofrenie) - 700 rublů / 60 tablet.
- Quetiapin (léčba akutních a chronických psychóz) - 700 rublů / 60 tablet.
- Olanzapin (léčba psychotických a afektivních poruch) - 300 rublů / 30 tablet.
- Risperidon (léčba schizofrenie, Alzheimerovy choroby, demence) - 160 rublů / 20 tablet.
- Tizercin (léčba oligofrenie, epilepsie, zvýšení účinku analgetik) - 231r. / 10 amp.
Většina lidí má mylnou představu o nebezpečích antipsychotik, ale farmakologie nestojí a antipsychotika staré generace se v medicíně téměř nikdy nepoužívají..
Moderní drogy nemají prakticky žádné vedlejší účinky a mozková aktivita je obnovena do tří dnů po odstranění léčiva z těla.
V případě intoxikace antipsychotiky, neurastenie a pro úlevu od „abstinenčního syndromu“ jsou předepsány cytofavin a Mexidol.
Komplikace neuroleptické léčby
Antipsychotika nebo antipsychotika jsou psychotropní látky určené primárně k léčbě psychotických poruch; často se také nazývají „neuroleptici“.
Z antipsychotik se rozlišují tzv. Typická a atypická antipsychotika. Toto dělení léků je spojeno s jejich schopností způsobovat nebo nezpůsobovat určité vedlejší účinky..
Typická antipsychotika (fenothiazin a deriváty butyrofenonu) zahrnují: chlorpromazin (aminazin), levomepromazin (tizercin), trifluperazin (triftazin, stelazin), fluphenazin (fluorfenazin, moditen), thiopropperazin) ), pericyazin (neuleptyl), haloperidol, trifluperidol (trisedil), droperidol atd..
Antipsychotická antipsychotika (deriváty B-karbolinu, dibenzodiazepamu a benzamidu) představují clozapin (leponex, azaleptin), sulpirid (eglonin, dogmatil) cloxazepin (loxapin), sultopromid (topral), dicarbin hydrochlorid (karbidin).
Při použití antipsychotik se u 30–50% pacientů vyvinou neurologické vedlejší účinky, které se liší frekvencí výskytu, časem projevu, mechanismem vývoje, klinickými příznaky a léčbou..
Léčivá dystonie. Akutní dystonie je motorickým jevem a vyskytuje se u 5% pacientů během prvních dnů (někdy i hodin) po začátku užívání antipsychotik, zpravidla v průměrné terapeutické dávce. Někdy se objevuje s prudkým zvýšením dávky léku nebo náhlým vysazením anticholinergik. Hlavními projevy dystonie jsou okulomotorické krize (nucený únos oční bulvy), postižení svalů hlavy a krku (šklebící se, otevírající ústa a vyčnívající jazyk, torticollis se sklopením hlavy zpět), axiální muskulatura trupu (opistotonus, bederní hyperlordóza).
Častěji se dystonie vyskytuje u mladých mužů a mladých mužů a generalizovaná forma u dětí. Dystonie je způsobena trifluperazinem, chlorpromazinem, ačkoli samotné léky mohou být použity při léčbě dystonie vyvolané haloperidolem. Okulomotorické krize, spastická torticollis, trismus jsou charakteristické pro periciazin a jsou relativně vzácné u risperidonu (rispolepta).
Akathisia. Tento vedlejší účinek se projevuje duševní a fyzickou úzkostí. Pro potlačení vnitřního napětí a nepohodlí mají pacienti neodolatelnou potřebu pohybu. Akathisia se může vyvinout několik dní po jmenování antipsychotik nebo zvýšení jejich dávky. Nejčastěji se vyskytuje u žen středního věku.
Léčivý parkinsonismus se nejčastěji vyvíjí v důsledku užívání typických silných antipsychotik, které mají schopnost silně blokovat receptory dopaminu, proto způsobují výrazné extrapyramidové poruchy s mírnou anticholinergní aktivitou. Jedná se o deriváty butyrofenonu (haloperidol, droperidol, trifluperidol) a některé deriváty fenothiazinu (chlorpromazin, fluphenazin, trifluperazin).
Tento vedlejší účinek je charakterizován hypokinezí, třesem, rigiditou v různých poměrech. Téměř u všech pacientů, kteří užívali antipsychotika několik týdnů, byla pozorována obličejová maska, ztuhlost pohybů a mikrografie (mírný parkinsonismus)..
Neuroleptický parkinsonismus je častější u žen než u mužů a nad 40 let. Vyskytuje se 2-12 týdnů po zahájení léčby nebo náhlém zrušení cholinergního korektoru a závisí na dávce. Extrapyramidové poruchy, podobné parkinsonismu, lze vysvětlit blokačním účinkem neuroleptik na subkortikální formace mozku (substantia nigra a striatum, tuberózní, interlimbické a mezokortikální oblasti), kde je lokalizováno velké množství receptorů citlivých na dopamin.
Tardivní dyskineze. Ve vzdálených stádiích léčby je u 30% pacientů pozorována tardivní dyskineze. V širším slova smyslu „tardivní dyskineze“ znamená jakoukoli hyperkinezi, která se vyvíjí v důsledku dlouhodobého užívání antipsychotik a dalších léků, které blokují dopaminové receptory, a může se projevit jako akathisie, choreiformní hyperkineze, myoklonus, tardivní dystonie. V úzkém smyslu se „tardivní dyskinezí“ rozumí častá choroidální hyperkineze se poškozením hlavně svalů obličeje a úst, žvýkání a praskání rtů a jazyka, šklebící se.
Obvykle se vyvíjí po mnoha měsících léčby, někdy dokonce i po vysazení léku, a vyskytuje se u 20% pacientů, častěji starších, trpících diabetes mellitus nebo s organickými mozkovými lézemi. Tardivní dyskineze je pozorována hlavně u žen a jednotlivců, kteří dříve měli neuroleptické extrapyramidové poruchy.
Maligní neuroleptický syndrom. Jedná se o závažný klinický stav - komplex akineto-rigidních symptomů, který se vyznačuje hypertermií, generalizovanou svalovou rigiditou, autonomními poruchami (bledost, pocení, tachykardie), hypertenzí, plicním edémem, depresí vědomí (komatem), ukončením smrti v 15–25% případů. K tomuto syndromu dochází často u mladých mužů s užíváním léků s prodlouženým uvolňováním au pacientů s paroxysmálními formami schizofrenie. Jeho vývoj je usnadněn různým narušením rovnováhy vody a elektrolytů, interkurentní infekcí, lithiovými přípravky.
Maligní neuroleptický syndrom je poměrně vzácnou komplikací neuroleptické terapie. Vyskytuje se s chlorpromazinem, haloperidolem, fluphenazin dekanoátem (moditen depot), pravděpodobně při dlouhodobém podávání trifluperazinu. Obvykle se vyvíjí v prvních dnech léčby nebo po prudkém zvýšení dávky léku.
Dysfunkce autonomního nervového systému. Mnoho antipsychotik (chlorpromazin, trifluperazin, thioridazin, fluphenazin, alimemazin, chlorprothixen, klozapin) na straně autonomního nervového systému způsobuje následující příznaky: bledost, návaly horka, slzy a slinění, pocení, závratě, atropinové projevy v ústech, tachykardie, zácpa a zadržování moči. Mnohem méně se objevují při předepisování benperidolu, peritsiazinu, pipothiazinu.
Vzhledem k nespecifičnosti působení antipsychotik mohou ovlivnit psychiku pacienta a v průběhu terapie se může vyvinout těžká deprese. Depresivní nálada se objeví buď po několika dnech nebo po několika měsících po zahájení léčby. Nejčastěji jsou depresivní stavy způsobeny depotními léky (fluphenazin), jsou typické pro léčbu haloperidolu, jsou zaznamenány při používání vysokých dávek sultopridu a ve vzácných případech při používání molindolu, fluspirilenu (imapa), benperidolu.
Účinky na kardiovaskulární systém. Použití většiny antipsychotik může způsobit ortostatickou hypotenzi. Snížení krevního tlaku závisí na dávce, výraznější u alifatických derivátů, analogů piperidinu, než u derivátů piperazinu. Mechanismus hypotenze je spojen s blokádou 1-adrenergních receptorů krevních cév. Ortostatický kolaps se vyvíjí s použitím chlorpromazinu, levomepromazinu, thioridazinu, chlorprothixenu, sulpiridu, clozapinu, periciazinu, sultopridu, risperidonu, pipothiazinu, tiapridu. Těžká hypotenze je častější u derivátů buterofenonu. Tachykardie, která se vyvíjí při léčbě mnoha výše uvedených neuroleptik, je výsledkem reflexní reakce na hypotenzi a projevem jejich vagolytického působení..
Účinky na gastrointestinální trakt a játra. Vedlejší účinky antipsychotik spojených s jejich vlivem na orgány trávicího systému se často objevují ve formě dyspeptických poruch (nevolnost, zvracení, průjem, ztráta chuti k jídlu), která je typická pro následující léky: chlorpromazin, thioridazin, fluphenazin, thioproperazin, haloperidol, trifluperidol, sultoprididol risperidon.
Anticholinergní účinek mnoha antipsychotik snižuje motilitu a sekreci žaludku a střev a způsobuje zácpu (běžným příznakem je také sucho v ústech). Tato kombinace nežádoucích účinků je charakteristická pro peritsiazin, pipothiazin, levomepromazin, alimemazin, metofenazát, chlorprothixen, benperidol, klozapin, sultoprid.
Pod vlivem neuroleptik (alifatických fenothiazinů a thioxantinů) jsou ovlivněny jaterní buňky, což vede k vývoji žloutenky, s výjimkou perfenazinu a dikarbinu hydrochloridu (zřídka). Jednou z významných nevýhod při používání chlorpromazinu je vývoj léčivé (toxické) hepatitidy, a proto je použití tohoto léčiva v případě současného poškození jater omezené. V případě komplikací hepatobiliárního systému je nutné terapii zrušit a změnit neuroleptikum.
Močový systém. Neurovegetativní poruchy brání kontrakci svalů močového měchýře a způsobují potíže s močením. Močová inkontinence je charakteristická pro neuroleptika s anticholinergní aktivitou.
Vliv na hematopoetický systém. Mezi vedlejšími účinky spojenými s účinkem na krev převládají změny ve složení, ke kterým dochází po 2-3 měsících léčby antipsychotiky. Například chlorpromazin způsobuje leukopenie, agranulocytózu. Ačkoli tyto vedlejší účinky nejsou tak časté, představují velké riziko pro život pacienta. Agranulocytóza je také způsobena trifluperazinem, levomepromazinem, fluphenazinem, chlorprothixenem, klozapinem, přičemž poslední uvedený je v tomto ohledu nejnebezpečnější. Relativně vzácně se agranulocytóza vyskytuje při použití thioridazinu, thioproperazinu, haloperidolu. Předpokládá se alergická povaha výskytu agranulocytózy, neexistuje závislost na podávané dávce léčiva. Kromě agranulocytózy způsobují některá antipsychotika trombocytopenii a anémii (trifluperazin), leukopenii a hemolytickou anémii (chlorprothixen). Chlorpromazin zvyšuje srážení krve a rozvoj tromboflebitidy.
Vliv na rovnováhu voda-sůl. Během léčby neuroleptiky (chlorpromazin, trifluoperazin, thioridazin, risperidon) jsou ve vzácných případech pozorovány poruchy metabolismu voda-sůl, které jsou doprovázeny zadržováním vody v těle a rozvojem periferního edému. Výskyt otoku je spojen s hypersekrecí antidiuretického hormonu.
Vliv na endokrinní systém a metabolismus. V důsledku blokády centrálních dopaminových receptorů antipsychotiky je pozorováno zvýšení obsahu prolaktinu v krvi, což přispívá k rozvoji galaktorey u žen (thioridazin, fluphenazin, thioproperazin, haloperidol, chlorprothixen, sulpirid, sultoprid, risperidon). V tomto případě lékař musí léčivo zrušit, předepsat další antipsychotikum a bromokriptin. Kromě toho tyto léky způsobují zhojení mléčných žláz, menstruační nepravidelnosti, které mohou také záviset na zvýšení hladin prolaktinu. Muži mají snížení hladiny testosteronu v plazmě, což pravděpodobně přispívá k rozvoji impotence..
Terapie většinou antipsychotik vede ke zvýšení tělesné hmotnosti pacientů (thioproperazin, chlorprothixen, sulpirid, klozapin, sultoprid, risperidon) v důsledku snížení motorické aktivity a zvýšení chuti k jídlu. Tito pacienti by měli snížit dávku léku, použít další antipsychotikum, předepsat cvičení a jíst nízkokalorické potraviny. Zároveň léky, jako je molindon, pimozid, nemají žádný vliv na tělesnou hmotnost..
Při použití neuroleptik dochází k narušení centrální termoregulace, které se často projevuje hypertermií (trifluoperazin, sulpirid, klozapin) a dokonce i podchlazením. Ta je typická pro děti s vysokými dávkami haloperidolu..
Dopad na sexuální funkce. Antipsychotika, jako je haloperidol, thioridazin, thioproperazin, sulpirid, chlorprothixen, risperidon, způsobují sexuální dysfunkci (snížené libido a účinnost u mužů), což je celkem běžné. Například při použití fenothiazinů dochází k priapizmu, který vyžaduje chirurgický zákrok. Tricyklická antipsychotika mají sklon narušovat erekci a ejakulaci. Pro odstranění těchto vedlejších účinků je nutné snížit dávku a změnit léčivo..
Účinky na kůži. Na straně kůže jsou zaznamenány různé projevy vedlejších účinků, charakteristické pro téměř všechna antipsychotika. Kožní reakce zahrnují erytematózní dermatitidu, exfoliativní dermatitidu a fotocitlivost na fenothiaziny. Pod vlivem ultrafialových paprsků se vytvářejí cytotoxické fotoprodukty, které působí na cytoplazmatickou membránu. U pacientů se vyvíjí fotocitlivost, která se podobá spálení sluncem, zatímco pracovníci farmaceutických rostlin, sestry přicházející do styku s drogami, vyvíjejí fotokontaktní dermatitidu a další alergické reakce. Chlorpromazin způsobuje pigmentaci kůže, protože zvyšuje obsah melaninu. Tato charakteristická pigmentace je zvláště patrná u žen. Náprava těchto vedlejších účinků spočívá ve snížení dávky nebo zrušení neuroleptika, přechodu na jiný lék, předepisování antihistaminik, ochraně otevřených oblastí kůže.
Účinky na vidění. Fenothiaziny a thioxantheny mohou způsobit poškození zraku spojené s anticholinergním účinkem (mydriáza, paralýza ubytování). Neměli by se tedy předepisovat pacientům s glaukomem s úzkým úhlem..
Všechna antipsychotika, zejména chlorpromazin a thioridazin ve velkých dávkách, se hromadí ve strukturách obsahujících melanin (retinální pigmentový epitel) a způsobují toxickou retinopatii (pigmentace duhovky, snížená zraková ostrost, příznak vzhledu barvy, "fialoví lidé").
Po vysazení léku je zaznamenána jeho spontánní regrese. Zakalení rohovky a čočky může být za použití chlorpromazinu a chlorprothixenu, které dlouho nezmizí ani po ukončení léčby.
Reference:
Časopis „Psychiatrie“
Tiranov A.S. "General Psychiatry"
Lidská biologická znalostní báze.
Kovalev V.V. "Psychiatrie dětství".
Atypická antipsychotika. Rozdíly od typických antipsychotik. Zásady jmenování. Příklady.
Protože atypická antipsychotika způsobují méně neurologických vedlejších účinků než klasická antipsychotika, staly se více populární. Risperidon se často používá k léčbě pacientů s demencí, jejichž syndrom zahrnuje poruchy, jako je úzkost a motorický neklid..
Mechanismus účinku: jedná se o skupinu léčiv, která jsou heterogenní z hlediska mechanismů účinku neurotransmiterů, spektra základních a dalších psychotropních účinků a nežádoucích jevů. Některé z nich se vyznačují selektivním kombinovaným účinkem na serotoninové / dopaminové receptory, zatímco jiné mají širší profil receptorů nebo jsou specifickými antagonisty dopaminových receptorů. Předpokládá se, že schopnost blokovat serotonergní receptory 5-HT2A hraje důležitou roli v mechanismu působení atypických antipsychotik. Důležitější však nejsou ukazatele absolutní vazby 5-HT-2A receptorů antipsychotiky, ale poměr tohoto ukazatele k hodnotě vazby D2-dopaminergních receptorů (jak víte, tradiční antipsychotika projevují svou aktivitu díky schopnosti blokovat D2-dopaminergní receptory)..
V současné době se předpokládá, že blokáda 5-HT2A receptorů poskytuje následující klinické a farmakologické vlastnosti atypických antipsychotik nové generace:
(1) antipsychotická aktivita (předpokládá se, že receptory 5-HT2A na úrovni kortikálních pyramidálních neuronů mohou hrát rozhodující roli při nástupu psychóz díky jejich modulačnímu účinku na intrakortikální a kortikokortikální glutamatergický neurotransmise);
(2) vliv na negativní příznaky (klinicky významnou roli blokády 5-HT2A receptorů při snižování primárních negativních příznaků způsobuje interakce serotonergních a dopaminergních systémů na úrovni prefrontální kůry; snížení funkční aktivity této vazby serotonergních systémů snižuje serotoninem indukovanou supresi dopaminergních neuronů, což vede k aktivace dopaminergního přenosu, zejména zvýšením uvolňování dopaminu z presynaptických zakončení v prefrontální kůře);
(3) účinek na kognitivní funkce (předpokládá se, že je to způsobeno zvýšeným uvolňováním dopaminu a acetylcholinu ve strukturách prefrontální kůry; předpokládá se také, že blokáda 5-HT2A receptorů zabraňuje negativním účinkům stresu na kognitivní procesy v hipokampu za stresových podmínek);
(4) snížení rizika rozvoje extrapyramidových poruch (předpokládá se, že interakce serotonergních a dopaminergních neuronů na úrovni striata za normálních podmínek inhibuje aktivitu dopaminergního přenosu, a proto blokáda 5-HT2A receptorů snižuje serotoninem indukované potlačení aktivity dopaminergních neuronů a snižuje jejich funkční aktivitu, výskyt extrapyramidových poruch).
Všechny léky v této skupině mají výrazné adrenergní blokující a antihistaminické vlastnosti, které určují jejich sedativní a hypotenzní účinky. Klozapin a olanzapin docela silně blokují, stejně jako m-cholinergní receptory, s nimiž jsou spojeny odpovídající vedlejší účinky.
Rozdíly: Typika nebrání progresi emocionálně-volební vady, apato-abulie, mohou ji dokonce poskytnout sami, jsou potenciálně depresivní, zhoršují kognitivní funkce, mohou nakonec způsobit tardivní dyskinezi, tardivní akathisii nebo „pozdní psychózy z přecitlivělosti“..
Antipsychotika nové generace: pohodlná cesta k duševnímu zdraví
Neuroleptika nebo antipsychotika jsou většinou psychiatrů neochotně a opatrně předepisována kvůli jejich závažným vedlejším účinkům. Jsou však důležité při léčbě produkčních příznaků, jako je schizofrenie..
Aby se snížilo riziko pro zdraví pacienta při používání této skupiny psychotropních látek, byly vyvinuty neuroleptika nové generace nebo atypická antipsychotika, která mají mírnější účinek na lidské tělo..
Co jsou antipsychotika
Antipsychotika jsou psychotropní drogy, jejichž hlavní funkcí je zastavení psychotické poruchy, zejména jejích produkčních symptomů. Patří sem klam, halucinace, pseudo-halucinace, mánie, úzkost, agresivita, poruchy chování a myšlení.
Proto jsou antipsychotika předepisována pro psychózu a další poruchy s poruchami chování, vzrušivostí a agresivitou:
- schizofrenie;
- bipolární porucha;
- mánie;
- fóbie;
- ovlivňuje;
- hysterie;
- těžké formy nespavosti;
- senilní demence;
- autismus;
- obsedantně kompulzivní porucha.
Mechanismus působení antipsychotik je založen na blokování D2 receptorů neurotransmiteru dopaminu, jakož i na snížení jeho přenosu v různých mozkových systémech..
Antipsychotické, tj. Hlavní účinek těchto léků, je spojen s inhibicí přenosu dopaminu v mezolimbické dráze. Díky tomu jsou eliminovány pozitivní příznaky. Efektu je však dosaženo pouze blokádou 65% neurotransmiteru.
Mezi další efekty patří:
- hypnotický;
- sedativní;
- anti-úzkost;
- antiemetikum;
- hypotermický;
- hypotenzivní;
- stabilizuje chování.
Svět se poprvé dozvěděl o antipsychotikách v roce 1950 syntézou chlorpromazinu. Předtím byly k léčbě psychózy použity henbane, opiáty, bromidy a antihistaminika..
Vedlejší efekty
Veškerá negativita spojená s typickými antipsychotiky a nutností odstranit atypická léčiva této skupiny je způsobena jejich nežádoucími účinky.
Inaktivací přenosu dopaminu v mezolimbických drahách působí současně v mezokortikálních, nigrostriatálních a tuberoinfundibulárních drahách.
Protože jsou neuroleptici aktivní v nigrostriatální dráze, způsobují takové komplikace, jako jsou neuroleptické extrapyramidové poruchy - nejtypičtější pro tuto skupinu léků. Projevují se parkinsonismem se zhoršenou pohybovou aktivitou ve formě pomalých pohybů, svalové ztuhlosti, třesu, slinění.
Dalším projevem těchto projevů je akutní dystonie, doprovázená nedobrovolnými spastickými pohyby a také akathisie - touha po neustálém pohybu za účelem snížení vnitřního nepohodlí a úzkosti..
Neuroleptické extrapyramidové poruchy se mohou projevit jak na začátku antipsychotické terapie, tak později. Jsou pro pacienta docela bolestivé, komplikují jeho život a zhoršují projevy základní choroby..
Blokování dopaminu v mezokortikální dráze vede k rozvoji neuroleptické deprese, to znamená, že se objevují negativní příznaky. Mezi nimi - deprese nálady, snížená fyzická aktivita, pocit beznaděje atd. Tento stav zvyšuje pravděpodobnost sebevraždy. Na pozadí působení antipsychotik se také snižují kognitivní funkce, zhoršuje pozornost, snižuje paměť.
Další běžnou komplikací antipsychotické terapie je hyperprolaktinémie (zvýšený prolaktin v krvi). Vyvíjí se na pozadí změn hladiny dopaminu v tuberoinfundibulární dráze..
Porucha je doprovázena snížením hladiny pohlavních hormonů. To má za následek změny v oblasti lidských genitálií, například frigidita, anorgasmie, ejakulační porucha. Ovlivňuje sexuální vývoj, způsobuje menstruační nepravidelnosti, změny sekundárních sexuálních charakteristik. Mění psycho-emoční pozadí: člověk se stává podrážděným, roste úzkost, poruchy spánku.
Mezi další vedlejší účinky antipsychotik patří anticholinergní poruchy (zácpa, sucho v ústech, ospalost, zmatenost, změny srdeční frekvence). Mají toxický účinek na játra a mění práci srdce až do náhlé smrti..
Je třeba poznamenat, že zástupci této skupiny léků nemají stejný vliv na lidské tělo. V závislosti na typu vykazují ve větší či menší míře vedlejší účinky..
Atypická antipsychotika: jaká je výhoda
Antipsychotika nové generace byla syntetizována za účelem snížení projevů vedlejších účinků a rozvoje komplikací během užívání této skupiny léků..
Jejich činnost je podobná typickým zástupcům, má však zásadní rozdíly. Atypická antipsychotika selektivně působí na receptory D2, tj. Dopamin. Nejprve drogy této skupiny ovlivňují ty z nich, které jsou umístěny v mezolimbické dráze, a tak potlačují pozitivní symptomy psychózy.
Někteří zástupci této skupiny léků vykazují úplný antipsychotický účinek, to znamená, že zastavují všechny produktivní příznaky, zatímco jiní jednají selektivně a zastavují jednotlivé projevy. Tato činidla neovlivňují receptory umístěné například v nigrostriatální dráze, což významně snižuje riziko extrapyramidových poruch. To je poměrně významné plus atypických antipsychotik. Tato vlastnost umožnila radikálně změnit postoj k nim. Koneckonců se dříve věřilo, že antipsychotický účinek neuroleptik je nemožný bez projevů extrapyramidových poruch. Jejich závažnost byla základem pro závěry o terapeutickém účinku léku..
Nová antipsychotika byla nazývána atypická, protože nevykazují vedlejší účinek typický pro tyto léky..
Klozapin, vyvinutý v roce 1968, je považován za první neuroleptikum nové generace, jeho extrapyramidové komplikace byly minimální, ale jeho produkce musela být zrušena. Důvodem byla skutečnost, že způsobil závažné onemocnění krve. Později byl klozapin díky svým jedinečným funkcím obnoven a jeho terapie vyžadovala neustálé sledování krevních parametrů..
Od 80. let se začaly objevovat další drogy nové generace..
V důsledku selektivního účinku atypických antipsychotik na dopaminové receptory se snižuje stupeň projevu neuroleptické deprese a hyperprolaktinémie. Navíc jsou dokonce předepsány k úlevě od depresivních symptomů. Tato informace je sice nejednoznačná. Například bylo zjištěno, že některá léčiva z této skupiny jsou schopna naopak způsobovat motorické neurologické komplikace ještě více. Mezi ně patří Olanzapin, Zeldox. A risperidon, který ovlivňuje hypotalamus, způsobuje hyperprolaktinémii.
Atypická antipsychotika mají menší účinek na dopaminové receptory. A ještě více pro serotonin. To vám umožní pracovat na negativních příznacích duševních nemocí, jako je emoční chlad, anhedonia, stažení.
Kromě výše uvedených vlastností nová antipsychotika zvyšují a zlepšují kognitivní funkce.
Risperidon, amisulprid, iloperidon, klozapin atd. Jsou považováni za klasické zástupce antipsychotik 2. generace..
Atypická psychotika je rozdělena do 2 skupin:
- první z nich zahrnuje léky, které rovnoměrně blokují receptory dopaminu a serotoninu a také selektivně působí na synapse norepinefrinu - Risperidon, Sertindol. Léky v této skupině mají výrazné antipsychotické a antidepresivní účinky;
- Skupina 2 zahrnuje léčiva, která blokují serotoninové receptory, jakož i další mediátory - Olanzapin. Jejich hlavní akce je antipsychotická. Možné riziko hypotenze.
Negativní vlastnosti
Navzdory nepopiratelným výhodám těchto léčiv oproti klasickým, mají přesto několik negativních účinků na organismus..
Především je to riziko přibývání na váze, které může vést k obezitě. Důsledky jsou diabetes mellitus, srdeční choroby, pankreatitida, ateroskleróza. Atypické drogy spíše vyvolávají obezitu než typičtí zástupci.
Objeví se neobvyklá absorpce tekutin. Člověk může pít asi 20 litrů vody denně. Způsobuje bolesti hlavy, poruchy zraku, trávení a dokonce i kóma..
Všechna antipsychotika vykazují kardiotoxicitu v různé míře. To zahrnuje arytmie, vedení myokardu, hypotenze, zánět srdečního svalu. Ve závažných případech u pacientů s kardiopatologií způsobují antipsychotika infarkt myokardu, angina pectoris a způsobují náhlou smrt.
Mezi další vedlejší účinky atypických antipsychotik patří ospalost a sedace. Na začátku terapie jsou takové projevy dokonce užitečné, zejména v případech, kdy je pacient překonán nespavostí. Následně však vedou k narušenému myšlení, vědomí, motorické činnosti, narušují výkon každodenní práce a profesní činnosti..
Takové účinky, když překračují povolené hodnoty, se často mýlí za nové příznaky nemoci. To představuje určité obtíže při jasném pochopení obrazu poruchy..
Je třeba opakovat, že účinek různých představitelů atypické psychotiky se mezi sebou liší. Mezi nimi jsou fondy s minimální závažností vedlejších účinků. Na druhé straně existují i takové drogy, jejichž účinek je výraznější, ale existují i další negativní důsledky..
Někteří zástupci skupiny
Risperidon je pravděpodobně nejjasnějším představitelem antipsychotik 2. generace. Jako silný blokátor dopaminového receptoru vykazuje silné a účinné antipsychotické účinky. Ale spolu s tím je seznam jeho vedlejších účinků poměrně široký. Ve srovnání s jinými „atypisty“ způsobuje depresi, zvýšené prolaktinové a extrapyramidové poruchy, vyvolává nevolnost a zvracení, přírůstek hmotnosti, ospalost a další nežádoucí reakce. Nikdo ho však neodpisuje, protože účinně bojuje proti psychotickému vzrušení..
Quetiapin. Jeden z nejbezpečnějších atypických antipsychotik. Ukazuje výrazný účinek proti úzkosti, normalizuje náladu. Slabý účinek na receptory serotoninu a dopaminu, ve větší míře na adrenergní receptory. Používá se pro schizofrenii a bipolární poruchu.
Fluphenazine. Příprava na injekční použití. Ukazuje mírný účinek na noradrenergický systém a výrazný na dopaminový systém. Odstraňuje podrážděnost a má psychoaktivační účinek. Používá se k halucinacím a léčbě neuróz.
Lék je podáván intramuskulárně v dávce 0,25 nebo 0,5 ml s dalším zvážením schématu podávání. Dokáže zvýšit účinek dalších psychotropních drog a alkoholu, takže jejich současný příjem je nežádoucí. Při současném použití s narkotickými analgetiky způsobuje depresi centrálního nervového systému a dýchání.
Clopixol byl vyvinut před více než 20 lety. Aktivně se používá v zahraničí, ale v Rusku byl uveden do praxe relativně nedávno. Lék působí na 3 typy receptorů: serotonin, dopamin a adrenergik. K dispozici ve dvou formách: injekce a tablety.
Vstřikovací formy jsou Akufaz a Depo.
Clopixol-Akufaz se používá k akutním psychózám, exacerbacím chronických forem ak mánii. Odstraňuje jaderné příznaky schizofrenie: halucinace, mánie, zhoršená mentální aktivita, zmírňuje úzkost, agresivitu, snižuje projevy nepřátelství.
Jedna injekce léku stačí k úlevě od akutních příznaků. Účinek trvá až tři dny. Poté se s největší pravděpodobností objeví znovu, takže je vhodné předepsat Klopixol ve formě depa nebo tablet.
Clopixol-Depot poskytuje prodloužený sedativní účinek. Maximálního účinku je dosaženo po prvním týdnu po podání léčiva. Jednorázová injekce 1 ml přípravku Klopixol-Depot za dva týdny nebo 2 ml za čtyři týdny nahrazuje denní příjem tablet stejného jména po dobu 14 dnů..
Recepční schémata
Předepisování atypických antipsychotik by mělo být přísně odůvodněno a jejich příjem vyžaduje přísné dodržování tohoto schématu. Jsou přiřazeny několika způsoby..
Nejspolehlivějším a ověřeným je postupné zvyšování dávky.
Na rozdíl od předchozí metody pracuje rychle: dávka se v průběhu několika dnů zvyšuje na přijatelnou úroveň a veškerá následná léčba se udržuje na této úrovni..
Metoda klikatá zahrnuje pravidelné střídání vysokých a nízkých dávek v průběhu terapie..
Šoková metoda zahrnuje zavedení léku v maximální dávce několikrát týdně. Tělo tak zažívá jakýsi chemický šok a psychóza pod jeho působením ustupuje.
Používá se také kombinovaná terapie, při které se používá několik skupin antipsychotik. Může to být výhradně atypická antipsychotika nebo kombinace obou generací..
Zvláštní skupiny pacientů
Jmenování nové generace neuroleptik pro děti vyžaduje zvláštní pozornost a opatrnost. Je nutné pečlivě zkontrolovat správnost diagnózy a zvážit všechny indikace pro jmenování této skupiny léků.
Tato ostražitost je způsobena skutečností, že děti obtížněji snášejí všechny vedlejší účinky těchto léků. Navíc se objevují častěji v mladší generaci. Téměř ve všech případech je terapie zahájena s nejmenšími dávkami a postupně upravována na optimální. Kritériem pro to může být dosažení terapeutického účinku nebo výskyt komplikací..
Absolutní indikace pro předepisování atypických antipsychotik pro děti jsou:
- mánie;
- bludy a halucinace;
- psychomotorická agitace;
- Touretteův syndrom.
Účinnost terapie těmito látkami se hodnotí na základě výsledku a vedlejších účinků. Pokud nejsou pozorovány žádné pozitivní změny během týdne nebo se objeví nežádoucí následky, je nutná změna terapie. V tomto případě je nežádoucí léčivo postupně zrušeno. Jednorázové zrušení není povoleno.
Aby se předešlo nežádoucím účinkům během léčby atypickými antipsychotiky u dětí, protože riziko je velmi vysoké, je nutné zabránit výskytu jejich maximální koncentrace v krvi. Za tímto účelem se zavedená dávka rozdělí na větší počet dávek nebo se vybere léčivo s trvalým uvolňováním účinné látky..
Je třeba poznamenat, že úspěch léčby moderními antipsychotiky mladých pacientů závisí na jejich dodržování správného životního stylu. Někteří členové této skupiny znatelně zvyšují chuť k jídlu. Abyste se vyhnuli metabolickým poruchám, měli byste dodržovat dietu a dostatečnou úroveň fyzické aktivity..
Na druhou stranu je pro úplné asimilaci některých fondů nutné jídlo s obsahem nejméně 500 kcal. Jinak jsou absorbovány pouze polovinou. Všechny tyto nuance by měly být brány v úvahu při podstoupení neuroleptické terapie..
Ve většině případů je nutné úplné odstranění alkoholických nápojů a drog, i když u některých adolescentů je to docela obtížné. V situaci, kdy mladý muž nebo dívka není schopna takové látky úplně opustit, je užívání drogy zpožděno až později, po užití látky. Je však třeba si uvědomit, že v tomto případě je terapie zpožděna a stává se méně účinnou..
Další zvláštní skupinou pacientů jsou starší lidé. Používají antipsychotika nejčastěji pro Alzheimerovu chorobu, Parkinsonovu chorobu a jiné formy senilní demence. Řada studií zjistila, že atypická antipsychotika jsou při zmírňování psychotických symptomů mnohem účinnější než typické. Je to způsobeno snížením závažnosti extrapyramidových poruch. Starší lidé jsou na jejich výskyt obzvláště citliví a postupují pro ně zvlášť bolestivě..
Standardní trojicí je omezený pohyb, třes a svalová ztuhlost. Takové příznaky znatelně zhoršují průběh nemoci, zejména Parkinsonovy choroby. Z tohoto důvodu pacienti nezávisle odmítají užívat lék nebo se vzdalovat od schématu. Typická antipsychotika mají obecně tento vedlejší účinek, takže atypická léčiva se stávají pro tyto lidi vhodnější..
Bylo zjištěno, že starší lidé dostatečně dobře snášejí quetiapin, risperidon a méně pozitivně reagují na klozapin..
Antipsychotika nové generace mají mírnější a šetrnější účinek na tělo pacienta se současným projevem výrazného antipsychotického účinku. Správné užívání léku pomáhá účinně zbavit duševní poruchy s minimálním zdravotním rizikem. Navzdory řadě vedlejších účinků, které doprovázejí fondy této skupiny, se objevují mnohem méně často. Ve větší míře k tomu dochází, když je překročena optimální dávka a když je léčebný režim zrušen.
Léčba VSD - Léčba vegetativní vaskulární dystonie
Psychotropní drogy - skupina neuroleptik. |