Haloperidol dekanoát

Haloperidol dekanoát: návod k použití a recenze

Latinský název: Haloperidol dekanoát

ATX kód: N05AD01

Účinná látka: haloperidol (Haloperidol)

Výrobce: Gedeon Richter (Maďarsko)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 295 rublů.

Haloperidol dekanoát - neuroleptikum, antipsychotikum.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě olejového roztoku pro intramuskulární (i / m) podání: čirá zelenkavě žlutá nebo žlutá kapalina (každá po 1 ml v ampulích z tmavého skla; 5 ampulek v plastových vaničkách, 1 paleta v kartonové krabici a návod k použití Haloperidol dekanoát).

1 ml roztoku obsahuje:

  • účinná látka: haloperidol dekanoát - 70,52 mg, což odpovídá 50 mg haloperidolu;
  • pomocné složky: sezamový olej, benzylalkohol.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Haloperidol dekanoát je silný antipsychotický derivát butyrofenonu, dlouhodobě působící antipsychotikum. Jeho účinnou látkou je ester kyseliny dekanové a haloperidolu, což je výrazný antagonista centrálních dopaminových receptorů. Po podání se haloperidol uvolňuje v důsledku pomalé hydrolýzy a vstupuje do systémové cirkulace.

Vzhledem k přímé blokádě centrálních dopaminových receptorů při léčbě halucinací a klamů je haloperidol vysoce účinný. Toto je myšlenka být kvůli jeho akci na mesocortical a limbic struktury. Má výrazný uklidňující účinek v psychomotorické agitaci, mánii a dalších agitacích..

Aktivita léku ve vztahu k limbickému systému se projevuje sedativně. Haloperidol je indikován jako doplněk u pacientů s chronickou bolestí.

Látka působí na bazální ganglie a způsobuje extrapyramidální reakce ve formě dystonie, akathisie, parkinsonismu.

U poruch charakterizovaných sociální abstinencí je po užití haloperidolu dekanoátu u pacientů pozorována normalizace sociálního chování.

Výrazná anti-dopaminová aktivita má dráždivý účinek na chemoreceptory, což způsobuje nevolnost a zvracení. Navíc je doprovázena relaxací gastroduodenálního svěrače, blokuje faktor inhibující prolaktin v adenohypofýze, což vede ke zvýšenému uvolňování prolaktinu.

Farmakokinetika

Po injekci i / m je maximální koncentrace (Cmax) haloperidolu dosaženo po 3–9 dnech. V plazmě nastává saturační fáze na pozadí měsíčního podání po 2–4 injekcích. Farmakokinetika je závislá na dávce, s dávkami pod 450 mg existuje přímý vztah mezi koncentrací v plazmě a dávkou. Terapeutický účinek nastává po dosažení plazmatické koncentrace haloperidolu 20-25 μg / l.

Vazba na plazmatické proteiny - 92%.

Haloperidol snadno prochází hematoencefalickou bariérou (BBB), je vylučován do mateřského mléka.

Poločas (T1/2) - asi 21 dní. Až 60% zavedené látky se vylučuje střevy, 40% ledvinami, z toho asi 1% se nezmění.

Indikace pro použití

  • psychózy, včetně chronické schizofrenie, zejména u pacientů s pozitivní reakcí na terapii rychle působícím haloperidolem, kteří jsou indikováni ke jmenování účinného neuroleptika se středně sedativním účinkem;
  • poruchy duševní činnosti a chování, doprovázené psychomotorickou agitací, které vyžadují dlouhodobou léčbu.

Kontraindikace

  • kóma různého původu;
  • deprese centrálního nervového systému (CNS), která vznikla na pozadí užívání léků nebo pití alkoholu;
  • Parkinsonova nemoc, další onemocnění centrálního nervového systému, které jsou doprovázeny pyramidálními nebo extrapyramidovými příznaky;
  • porážka bazálních ganglií;
  • deprese, hysterie;
  • období těhotenství;
  • kojení;
  • dětství;
  • přecitlivělost na složky léčiva.

Haloperidol dekanoát je třeba s opatrností předepisovat na epilepsii, dekompenzovaná onemocnění kardiovaskulárního systému (včetně anginy pectoris, prodloužení QT intervalu, poruchy srdečního vedení, hypokalémie nebo souběžné lékové terapie, které mohou přispět k prodloužení QT intervalu), glaukomu s uzavíráním úhlu (hypertyreóza) s příznaky thyrotoxikózy), selhání ledvin, hyperplázie prostaty s retencí moče, plicní srdce a respirační selhání (včetně chronického obstrukčního plicního onemocnění, akutních infekčních chorob), alkoholismus.

Během těhotenství lze Haloperidol dekanoát předepsat pouze v případech, kdy zamýšlený terapeutický účinek pro matku převáží potenciální ohrožení plodu..

Haloperidol dekanoát, návod k použití: způsob a dávkování

Haloperidol dekanoát je olejovitý roztok, a proto je jeho intravenózní podání kategoricky kontraindikováno..

Roztok je určen pro parenterální podání hlubokou intramuskulární injekcí do glutealní oblasti.

Je třeba mít na paměti, že zavedení roztoku v dávce přesahující 3 ml je doprovázeno nepříjemným pocitem distenze v místě vpichu..

Při předepisování počáteční dávky haloperidolu dekanoátu se berou v úvahu příznaky choroby, její závažnost, předchozí dávka haloperidolu nebo jiných neuroleptik.

Dávka musí být zvolena individuálně pod přísným lékařským dohledem pacienta, vzhledem k významným rozdílům v odpovědích na léčbu u různých pacientů.

Doporučené dávkování: počáteční dávka je 0,5 - 1,5 ml, což odpovídá 25-75 mg haloperidolu, jednou za 28 dní. Počáteční dávka haloperidol dekanoátu by měla být 10-15krát vyšší než perorální haloperidol, neměla by však překročit 100 mg. Na základě účinku může být počáteční dávka zvyšována v krocích po 50 mg, dokud není dosaženo požadovaného optimálního účinku. Udržovací jednorázová dávka je obvykle 20 denních dávek perorálního haloperidolu. Pokud se během období výběru dávky znovu objeví příznaky základního onemocnění, může být léčba doplněna orální formou.

Je-li to nutné, s ohledem na individuální charakteristiky účinku léčiva, je možné častější intramuskulární podávání roztoku (1krát za 14 dní).

U pacientů s oligofrenií a starších pacientů by počáteční dávka měla být od 12,5 do 25 mg léku jednou za 28 dní. Dávka se zvyšuje v závislosti na individuální odpovědi na terapii..

Vedlejší efekty

  • z nervového systému: ospalost nebo nespavost (zejména na začátku terapie), obavy, úzkost, agitace, úzkost, bolest hlavy, akathisie, deprese, euforie, epileptické záchvaty, letargie, paradoxní reakce - halucinace a exacerbace psychózy; na pozadí dlouhodobé léčby - extrapyramidové poruchy, včetně tardivní dyskineze (svraštění rtů, plácnutí, otoky tváří, červovité rychlé pohyby jazyka, nekontrolované žvýkací pohyby, pohyby paží a nohou), tardivní dystonie (křeče očních víček, rychlé blikání, neobvyklé výrazy obličeje nebo neobvyklé výrazy v obličeji) tělo, ohýbání nekontrolovaných pohybů krku, paží, trupu a nohou), neuroleptický maligní syndrom [rychlé nebo obtížné dýchání, zvýšený nebo snížený krevní tlak (BP), hypertermie, zvýšené pocení, tachykardie, arytmie, svalová ztuhlost, močová inkontinence, ztráta vědomí, epileptické záchvaty];
  • na straně kardiovaskulárního systému: na pozadí užívání vysokých dávek - snižování krevního tlaku, arytmie, tachykardie, ortostatická hypotenze, známky flutterové a komorové fibrilace, prodloužení QT intervalu;
  • z trávicí soustavy: na pozadí užívání vysokých dávek - sucho v ústech, snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, hyposalivace, průjem nebo zácpa, funkční poruchy jater, včetně vývoje žloutenky;
  • z hematopoetického systému: zřídka - agranulocytóza, přechodná leukocytóza nebo leukopenie, tendence k monocytóze, erytropenie;
  • z močového systému: periferní edém, s hyperplázií prostaty - retence moči;
  • na straně reprodukčního systému a mléčné žlázy: menstruační nepravidelnosti, bolest v mléčných žlázách, hyperprolaktinémie, gynekomastie, zvýšené libido, snížená potence, priapismus;
  • na straně orgánu zraku: rozmazané vidění, katarakta, retinopatie;
  • ze strany metabolismu: hyponatrémie, hyperglykémie, hypoglykémie;
  • dermatologické reakce: makulopapulární vyrážka, akné, fotocitlivost;
  • alergické reakce: zřídka - laryngospasmus, bronchospasmus;
  • lokální reakce: možná - vývoj nežádoucích účinků spojených se zavedením Haloperidol dekanoátu;
  • ostatní: přibývání na váze, alopecie.

Předávkovat

Předávkování haloperidolem se projevuje významnou závažností zjištěných farmakologických vedlejších účinků s vývojem nežádoucích účinků. Mezi nejnebezpečnější příznaky patří pokles krevního tlaku, extrapyramidové reakce ve formě obecného nebo lokalizovaného ztuhnutí třesu a svalů, sedace a někdy kóma s arteriální hypotenzí a respirační depresí, která se mění v šok. Existuje riziko prodloužení intervalu QT, což vede k rozvoji komorových arytmií.

Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum. Při léčbě podezření na předávkování je třeba mít na paměti, že Haloperidol dekanoát má dlouhodobý účinek. Pro zajištění průchodnosti dýchacích cest je nutné použít orofaryngální nebo endotracheální sondu, s výraznou dechovou depresí se provádí umělá ventilace plic. Je nutné pečlivě sledovat stav pacienta, sledovat vitální funkce a elektrokardiogram (EKG). Antiarytmická terapie pokračuje, dokud není EKG zcela normalizováno. V případě nízkého krevního tlaku a krevního oběhu se doporučuje používat jako vazopresorová léčiva, intravenózní tekutinu, plazmu koncentrovaný albumin a norepinefrin nebo dopamin. S rozvojem závažných extrapyramidových příznaků je nutné pravidelné podávání antiparkinsonik s anticholinergním účinkem po dobu několika týdnů. Je třeba mít na paměti, že po zrušení těchto léků se mohou znovu objevit extrapyramidové příznaky..

Použití epinefrinu je kontraindikováno. Jeho interakce s haloperidolem může způsobit významné zvýšení krevního tlaku a vyžadovat okamžitou úpravu dávky.

speciální instrukce

Injekce Haloperidol dekanoát by měl být zahájen po pozitivní odpovědi na předchozí terapii perorálním haloperidolem, čímž se sníží riziko neočekávaných nežádoucích účinků.

Na pozadí užívání antipsychotik u psychiatrických pacientů byly ve vzácných případech pozorovány epizody náhlého úmrtí.

Dlouhodobá terapie musí být doprovázena pravidelnými vyšetřeními, aby bylo možné sledovat krevní obraz a funkci jater.

Z důvodu rizika záchvatů u pacientů, epilepsie, traumatu hlavy, odvykání alkoholu nebo jiných stavů, které jsou náchylné k záchvatům, je nutná zvláštní péče..

Použití Haloperidol dekanoátu u pacientů s hypertyreózou je povoleno pouze na pozadí současné odpovídající thyrostatické terapie.

Zobrazeno v kombinaci s antidepresivy při léčbě pacientů s depresí a psychózou nebo s dominancí deprese.

Při souběžné antiparkinsonské terapii po vysazení léku Haloperidol dekanoát se doporučuje pokračovat v léčbě několik týdnů kvůli rychlejšímu vylučování antiparkinsonik. Haloperidol by měl být vysazen postupně, aby nedošlo k abstinenčním příznakům..

Na pozadí počáteční terapie nebo použití vysokých dávek léčiva je možný sedativní účinek se snížením pozornosti. Závažnost sedativního účinku Haloperidol dekanoátu může zhoršit konzumaci alkoholu, a proto je během léčebného období zakázáno brát alkoholické nápoje..

Během léčby se doporučuje vyhnout se těžké fyzické námaze a neužívat horké koupele, protože může dojít k úpalům kvůli inhibici centrální a periferní termoregulace v hypotalamu..

Vzhledem ke zvýšenému riziku fotocitlivosti je nutné se vyhnout přímému slunečnímu záření s nechráněnými oblastmi pokožky.

Studené léky by neměly být užívány bez konzultace s lékařem, protože mohou zvyšovat anticholinergní účinek, což zvyšuje riziko úpalu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Na začátku injekce použití roztoku Haloperidol Decanoate je pacientům zakázáno řídit a provádět jakékoli činnosti vyžadující zvýšenou koncentraci pozornosti a / nebo spojené s vysokým rizikem zranění..

Aplikace během těhotenství a laktace

Podávání haloperidolu dekanoátu během těhotenství a kojení je kontraindikováno..

Během těhotenství je povoleno předepsat lék pouze v případech, kdy zamýšlený terapeutický účinek pro matku překračuje potenciální hrozbu pro plod.

Použití haloperidol dekanoátu během kojení způsobuje u miminků vznik extrapyramidálních příznaků. Pokud je nutné předepsat terapii mateřským lékem, doporučuje se kojení ukončit.

Použití v dětství

Použití haloperidolu k léčbě dětí je kontraindikováno..

Se zhoršenou funkcí ledvin

Haloperidol dekanoát by měl být používán s opatrností u pacientů s poškozením ledvin..

Pro porušení funkce jater

Injekce Haloperidol dekanoátu by měly být předepsány pacientům s jaterní nedostatečností, protože jeho metabolismus se provádí v játrech..

Použití u starších osob

Počáteční dávka pro starší pacienty by měla být 12,5–25 mg haloperidolu každých 28 dní. Dávka by měla být zvyšována postupně s ohledem na individuální reakci na terapii..

Lékové interakce

  • tricyklická antidepresiva, ethanol, opioidní analgetika, prášky na spaní, barbituráty, látky pro celkovou anestézii: zvyšuje se závažnost jejich depresivního účinku na centrální nervový systém;
  • periferní m-anticholinergika, antihypertenziva: účinek většiny antihypertenziv a periferních m-anticholinergik je zvýšen;
  • tricyklická antidepresiva, inhibitory monoaminooxidázy: metabolismus těchto léků se zpomaluje, současně dochází ke zvýšení sedativního účinku a toxicity těchto léků a haloperidolu;
  • bupropion: riziko významných epileptických záchvatů se zvyšuje se snížením epileptického prahu bupropionu;
  • antikonvulziva: haloperidol způsobuje snížení prahu záchvatu a snižuje jejich účinnost;
  • dopamin, efedrin, epinefrin, fenylefrin, norepinefrin: vazokonstrikční účinek těchto léků je oslaben; paradoxní pokles krevního tlaku je možný, pokud je haloperidol kombinován s epinefrinem;
  • antiparkinsonika: Haloperidol dekanoát klinicky významně snižuje jejich účinnost;
  • antikoagulancia: je možné zvýšit nebo snížit jejich terapeutický účinek;
  • bromokriptin: v důsledku snížení účinku bromokriptinu může být nutná úprava dávky;
  • methyldopa: u pacientů užívajících methyldopu se zvyšuje riziko dezorientace v prostoru, zpomalení nebo potíže s procesy myšlení, rozvoj dalších duševních poruch;
  • amfetaminy: dochází ke snížení psychostimulačního účinku amfetaminů a antipsychotického účinku haloperidolu;
  • lithiové přípravky: je možné zvýšit extrapyramidové příznaky, vývoj ireverzibilní neurointoxikace (encefalopatie), zejména při vysokých dávkách lithia;
  • anticholinergika, antiparkinsonika, antihistaminika (první generace): interakce s těmito léky může zvýšit m-anticholinergní účinek haloperidolu a snížit jeho antipsychotickou aktivitu. V tomto případě je třeba zvážit potřebu úpravy dávky haloperidol dekanoátu;
  • karbamazepin, barbituráty: na pozadí dlouhodobé terapie induktory mikrosomální oxidace se koncentrace haloperidolu v plazmě snižuje;
  • fluoxetin: pravděpodobnost vzniku extrapyramidálních reakcí a dalších vedlejších účinků z centrálního nervového systému se zvyšuje, když se haloperidol kombinuje s fluoxetinem;
  • léky, které způsobují extrapyramidové reakce: zvyšuje se frekvence a závažnost extrapyramidových poruch;
  • čaj, káva: je třeba mít na paměti, že použití těchto nápojů pomáhá snížit terapeutický účinek haloperidolu.

Analogy

Analogy Haloperidol dekanoátu jsou Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril atd..

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Skladovatelnost - 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na lékařský předpis.

Recenze o Haloperidol Decanoate

Recenze Haloperidol Decanoate jsou středně pozitivní. Pacienti, u nichž léčba perorální formou haloperidolu dávala pozitivní odpověď a vykazovala dobrou snášenlivost léčiva při předepisování haloperidolu ve formě injekcí i / m, si nevšimli výskytu nových závažných negativních účinků. Výhody řešení také zahrnují dávkovací režim.

Cena za Haloperidol dekanoát v lékárnách

Cena Haloperidolu dekanoátu za balení obsahující 5 ampulí se může pohybovat od 350 rublů.

Haloperidol

Lék Haloperidol je neuroleptický, antipsychotický, butyrofenonový derivát.
Má silný antipsychotický účinek, středně sedativní (chlorpromazin 50 mg odpovídá 1 mg haloperidolu). Mechanismus antipsychotického působení haloperidolu je s největší pravděpodobností spojen s blokádou dopaminových receptorů v mezokortexu a limbickém systému. Blokuje dopaminergní aktivitu v nigrostriální dráze, která je spojena s poruchami extrapyramidového systému (extrapyramidové poruchy).
Má slabé centrální a-adrenergní blokování, antihistaminické a anticholinergní účinky, narušuje proces zpětného vychytávání a ukládání norepinefrinu.
Haloperidol v malých dávkách inhibuje dopaminové receptory ve spouštěcí zóně zvracovacího centra, a proto se používá k léčbě zvracení (například během chemoterapie). Blokáda D2 receptorů hypotalamu vede ke snížení tělesné teploty, ke zvýšení produkce prolaktinu (což je spojeno se zvětšením prsou a vylučováním mléka u obou pohlaví)..
Farmakokinetika
Při intravenózním podání je biologická dostupnost 100% a začíná působit velmi rychle - během 10 minut. Trvání akce je od 3 do 6 hodin.
Při odkapávání je nástup účinku pomalý, ale akce je delší.
Při intramuskulární injekci je Cmax dosaženo po 20 minutách.
Při perorálním podání biologická dostupnost 60-70% podléhá účinku „prvního průchodu“ játry.
Je absorbován hlavně z tenkého střeva, v neionizované formě, mechanismem pasivní difúze. Cmax v krvi je dosaženo za 3-6 hodin.
K účinnému působení je zapotřebí koncentrace v plazmě od 4 μg / l do 20–25 μg / l. Stanovení obsahu léčiva v plazmě je nezbytné pro výpočet dávky, zejména při dlouhodobém používání. Poměr koncentrace v erytrocytech k koncentraci v plazmě je 1:12. Koncentrace haloperidolu v tkáních je vyšší než v krvi, léčivo má tendenci se hromadit v tkáních. Snadno proniká do histohematogenních bariér, včetně BBB. Haloperidol je metabolizován v játrech procesem N-dealkylace za účasti cytochromů CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; je inhibitor CYP2D6. Metabolit je neaktivní. Haloperidol se vylučuje ledvinami (40%) a stolicí (60%). Poločas rozpadu z plazmy po perorálním podání je v průměru 24 hodin (12-37 hodin), při intramuskulárním podání - 21 hodin (17-25 hodin), při intravenózním podání - 14 hodin (10-19 hodin).

Indikace pro použití:
Indikace pro použití drogy Haloperidol jsou: psychomotorická agitace různého původu (mánie, mentální retardace, psychopatie, schizofrenie, chronický alkoholismus), delirium a halucinace (paranoidní stavy, akutní psychóza), Gilles de la Touretteův syndrom, Huntingtonova chorea, psychosomatické poruchy, poruchy chování ve stáří a dětství koktání, dlouhodobé a odolné vůči zvracení a škytavění na terapii.

Pro haloperidol dekanoát: schizofrenie (podpůrná terapie).

Způsob aplikace:
Haloperidol se používá intravenózně, intramuskulárně a perorálně. Dávkovací režim je nastaven individuálně. Pro úlevu psychomotorické agitace u dospělých - 5-10 mg i / m nebo i / v s možným jedním nebo dvěma opětovným zavedením po 30-40 minutách. Uvnitř je počáteční dávka pro dospělé 0,5 až 5 mg 2-3krát denně, pak se dávka postupně zvyšuje až do dosažení stabilního terapeutického účinku (v průměru až 10 až 15 mg / den u chronických forem schizofrenie - až 20–60 mg / den), následovaný přechodem na nižší udržovací dávku. Maximální denní dávka je 100 mg.
Dávka pro děti starší 3 let se počítá podle tělesné hmotnosti.
Starší a invalidní pacienti jsou předepisováni v nižší dávce.
Injekční roztok obsahující haloperidol dekanoát - přísně i / m, počáteční dávka - 25-75 mg jednou za 4 týdny.

Vedlejší efekty:
Z nervového systému a smyslových orgánů: akathisie, dystonické extrapyramidální poruchy (včetně křečí svalů obličeje, krku a zad, tic-like pohyby nebo zášklby, slabost v pažích a nohou), parkinsonské extrapyramidové poruchy (včetně potíží s mluvením a polykáním, obličej podobný masce, míchání chůze, třes rukou a prstů), bolesti hlavy, nespavost, ospalost, úzkost, úzkost, agitovanost, agitace, euforie nebo deprese, letargie, epileptické záchvaty, zmatenost, exacerbace psychózy a halucinace, tardivní dyskineze (viz " Opatření"); zrakové postižení (včetně ostrosti), katarakta, retinopatie.
Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): tachykardie, arteriální hypotenze / hypertenze, prodloužení QT intervalu, komorová arytmie, změny v EKG; existují zprávy o náhlé smrti, prodloužení intervalu QT a poruch srdečního rytmu, jako je „pirueta“ (viz „Upozornění“); přechodná leukopenie a leukocytóza, erytropenie, anémie, agranulocytóza.
Z dýchacího systému: laryngospasmus, bronchospasmus.
Z trávicího traktu: anorexie, zácpa / průjem, hypersalivace, nauzea, zvracení, sucho v ústech, dysfunkce jater, obstrukční žloutenka.
Z genitourinárního systému: splynutí mléčných žláz, neobvyklá sekrece mléka, mastalgie, gynekomastie, menstruační nepravidelnosti, retence moči, impotence, zvýšené libido, priapismus.
Na straně kůže: makulopapulární a akné podobné změny kůže, fotocitlivost, alopecie.
Ostatní: neuroleptický maligní syndrom, doprovázený hypertermií, svalovou rigiditou, ztrátou vědomí; hyperprolaktinémie, pocení, hyperglykémie / hypoglykémie, hyponatrémie.

Kontraindikace:
Kontraindikace při používání Haloperidolu jsou: přecitlivělost, těžká toxická deprese centrálního nervového systému nebo kóma způsobená užíváním drog; onemocnění centrálního nervového systému doprovázená pyramidálními a extrapyramidovými příznaky (včetně.

Parkinsonova choroba), epilepsie (může se snížit záchvat), závažné depresivní poruchy (možná zhoršení příznaků), kardiovaskulární onemocnění se symptomy dekompenzace, těhotenství, kojení, věk do 3 let.
Opatrně. Glaukom nebo jeho predispozice, plicní nedostatečnost, hypertyreóza nebo tyreotoxikóza, zhoršená funkce jater a / nebo ledvin, retence moči.

Těhotenství:
Během těhotenství je kontraindikováno užívání haloperidolu.
Akční kategorie FDA C.
Během léčby by mělo být kojení přerušeno (přechází do mateřského mléka).

Interakce s jinými léčivými přípravky:
Haloperidol zvyšuje účinek antihypertenziv, opioidních analgetik, antidepresiv, barbiturátů, alkoholu, oslabuje - nepřímé antikoagulancia. Inhibuje metabolismus tricyklických antidepresiv (zvyšuje se jejich plazmatická hladina) a zvyšuje toxicitu. Při delším podávání karbamazepinu klesá hladina haloperidolu v plazmě (je nutné zvýšit dávku). Při kombinaci s lithiem může způsobit syndrom podobný encefalopatii.

Předávkovat:
Příznaky předávkování Haloperidolem: těžké extrapyramidové poruchy, arteriální hypotenze, ospalost, letargie, v těžkých případech - kóma, respirační deprese, šok.
Léčba: žádné specifické antidotum. Možná výplach žaludku, následné jmenování aktivního uhlí (pokud je předávkování spojeno s požitím). S respirační depresí - mechanická ventilace, se znatelným snížením krevního tlaku - zavedení tekutin nahrazujících plazmu, plazmy, norepinefrinu (ale nikoli adrenalinu!), Snížení závažnosti extrapyramidových poruch - centrální anticholinergní blokátory a antiparkinsonika.

Podmínky skladování:
Seznam B. Na suchém a chladném místě.

Formulář vydání:
Haloperidol - tablety v baleních po 50 kusech po 0,0015 ga 0,005 g.
Haloperidol - ampule 1 ml 0,5% roztoku v balení po 5 kusech; v lahvičkách s 10 ml 0,2% roztoku.

Složení:
1 ml - 5 mg Haloperidol obsahuje: haloperidol.
Pomocné látky: kyselina mléčná, voda na injekci.

Dodatečně:
Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s psychózou spojenou s demencí. Podle Food and Drug Administration (FDA) 1 zvyšují antipsychotika úmrtnost u starších pacientů při léčbě psychózy spojené s demencí. Analýza 17 placebem kontrolovaných studií (trvání 10 týdnů) u pacientů užívajících atypická antipsychotika odhalila zvýšení mortality spojené s příjmem léku 1,6 až 1,7krát ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo. V typických 10týdenních kontrolovaných studiích byla úmrtnost spojená s léčivem přibližně 4,5%, ve srovnání s 2,6% ve skupině s placebem. Ačkoli se příčiny smrti lišily, většina byla spojena s kardiovaskulárními problémy (jako je srdeční selhání, náhlá smrt) nebo pneumonií. Observační studie naznačují, že stejně jako atypická antipsychotika může být léčba konvenčními antipsychotiky spojena se zvýšenou úmrtností.
Tardivní dyskineze. Stejně jako u jiných antipsychotik byl haloperidol spojen s rozvojem tardivní dyskineze, což je syndrom charakterizovaný nedobrovolnými pohyby (může se objevit u některých pacientů s dlouhodobou léčbou nebo se může vyskytnout po přerušení lékové terapie). Riziko rozvoje tardivní dyskineze je vyšší u starších pacientů s vysokými dávkami léčby, zejména u žen. Symptomy přetrvávají a u některých pacientů - nevratné: rytmické nedobrovolné pohyby jazyka, obličeje, úst a čelisti (např. Vyčnívání jazyka, vyfukování z tváří, svraštění rtů, nekontrolované pohyby žvýkání), někdy mohou být doprovázeny nedobrovolnými pohyby končetin a trupu. S rozvojem tardivní dyskineze se doporučuje stažení léčiva.
Dystonické extrapyramidové poruchy jsou nejčastější u dětí a mladých lidí, stejně jako na začátku léčby; po ukončení léčby haloperidolem může ustoupit do 24–48 hodin. Parkinsonské extrapyramidové účinky se u starších pacientů častěji rozvíjejí a jsou detekovány během několika prvních dnů léčby nebo při dlouhodobé léčbě.
Kardiovaskulární účinky. U pacientů léčených haloperidolem byly hlášeny náhlé úmrtí, prodloužení intervalu QT a torsades de pointes. Při léčbě pacientů s faktory predispozicemi k prodloužení QT intervalu, včetně elektrolytová nerovnováha (zejména hypokalémie a hypomagneziémie), současné podávání léků, které prodlužují QT interval. Při léčbě haloperidolem je nutné pravidelně sledovat EKG, krevní obraz a hodnotit hladinu jaterních enzymů. Během terapie se pacienti musí zdržet provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost, rychlé mentální a motorické reakce.

Haloperidol (Haloperidol)

Obsah

Strukturální vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Haloperidol

Chemický název

4- [4- (4-chlorfenyl) -4-hydroxy-1-piperidinyl] -1- (4-fluorfenyl) -1-butanon (jako dekanoát nebo laktát)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Haloperidol

Nosologická klasifikace (ICD-10)

CAS kód

Vlastnosti látky Haloperidol

Neuroleptický derivát butyrofenonu.

Amorfní nebo mikrokrystalický prášek z bílého na světle žlutý. Prakticky nerozpustný ve vodě, omezeně rozpustný v alkoholu, methylenchloridu, etheru. Nasycený roztok má neutrální až mírně kyselou reakci.

Farmakologie

Blokuje postsynaptické dopaminergní receptory umístěné v mezolimbickém systému (antipsychotický účinek), hypotalamus (hypotermický účinek a galaktorrhea), spouštěcí zónu zvracovacího centra, extrapyramidový systém; inhibuje centrální alfa-adrenergní receptory. Inhibuje uvolňování mediátorů, snižuje propustnost presynaptických membrán, narušuje zpětný příjem a ukládání neuronů.

Eliminuje přetrvávající změny osobnosti, bludy, halucinace, mánie, zvyšuje zájem o životní prostředí. Ovlivňuje vegetativní funkce (snižuje tón dutých orgánů, motilitu a sekreci gastrointestinálního traktu, odstraňuje cévní křeče) u nemocí doprovázených vzrušením, úzkostí, strachem ze smrti. Dlouhodobé užívání je doprovázeno změnou endokrinního stavu, v předním laloku hypofýzy, zvyšováním produkce prolaktinu a snižováním gonadotropních hormonů.

Při perorálním podání se absorbuje 60%. Vazba na plazmatické bílkoviny - 92%. Tmax při perorálním podání - 3-6 hodin, při i / m podání - 10-20 minut, s i / m podáváním prodloužené formy (haloperidol dekanoát) - 3-9 dní (u některých pacientů, zejména ve stáří, 1 den)... Je intenzivně distribuován v tkáni, protože snadno prochází histohematologickými bariérami, včetně BBB. PROTIss je 18 l / kg. Je metabolizován v játrech, podléhá účinku prvního průchodu játry. Přísný vztah mezi koncentrací v plazmě a účinky nebyl stanoven. T1/2 pro perorální podání - 24 hodin (12-37 hodin), pro intramuskulární podání - 21 hodin (17-25 hodin), pro intravenózní podání - 14 hodin (10-19 hodin), pro haloperidol dekanoát - 3 týdny (jednorázová dávka) nebo více dávek). Vylučuje se ledvinami a žlučí.

Účinný u pacientů rezistentních na jiná antipsychotika. Má nějaký aktivační účinek. Eliminuje nadměrnou motorickou aktivitu, poruchy chování (impulzivita, obtížné soustředění, agresivita) u hyperaktivních dětí.

Aplikace látky Haloperidol

Psychomotorická agitace různého původu (mánie, mentální retardace, psychopatie, schizofrenie, chronický alkoholismus), delirium a halucinace (paranoidní stavy, akutní psychóza), Gilles de la Touretteův syndrom, Huntingtonova chorea, psychosomatické poruchy, poruchy chování ve stáří a dětství, koktání zvracení a škytavka, perzistentní a rezistentní k terapii. Pro haloperidol dekanoát: schizofrenie (podpůrná terapie).

Kontraindikace

Přecitlivělost, těžká toxická deprese centrálního nervového systému nebo kóma způsobená užíváním drog; onemocnění centrálního nervového systému, doprovázené pyramidálními a extrapyramidovými příznaky (včetně Parkinsonovy choroby), epilepsie (může se snížit záchvat), závažné depresivní poruchy (možná zhoršení příznaků), kardiovaskulární onemocnění se symptomy dekompenzace, těhotenství, kojení, věk do věku 3 roky starý.

Omezení používání

Glaukom nebo jeho predispozice, plicní nedostatečnost, hypertyreóza nebo tyreotoxikóza, zhoršená funkce jater a / nebo ledvin, retence moči.

Aplikace během těhotenství a laktace

Kontraindikováno v těhotenství.

Akční kategorie FDA C.

Během léčby by mělo být kojení přerušeno (přechází do mateřského mléka).

Nežádoucí účinky látky Haloperidol

Z nervového systému a smyslových orgánů: akathisie, dystonické extrapyramidální poruchy (včetně křečí svalů obličeje, krku a zad, tic-like pohyby nebo zášklby, slabost v pažích a nohou), parkinsonské extrapyramidové poruchy (včetně obtíží při mluvení a polykání, obličej podobný masce, míchání chůze, třes rukou a prstů), bolesti hlavy, nespavost, ospalost, úzkost, úzkost, agitovanost, agitace, euforie nebo deprese, letargie, epileptické záchvaty, zmatenost, exacerbace psychózy a halucinace, tardivní dyskineze (viz " Opatření"); zrakové postižení (včetně ostrosti), katarakta, retinopatie.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): tachykardie, arteriální hypotenze / hypertenze, prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, změny v EKG; existují zprávy o náhlé smrti, prodloužení intervalu QT a poruch srdečního rytmu, jako je „pirueta“ (viz „Upozornění“); přechodná leukopenie a leukocytóza, erytropenie, anémie, agranulocytóza.

Z dýchacího systému: laryngospasmus, bronchospasmus.

Z trávicího traktu: anorexie, zácpa / průjem, hypersalivace, nauzea, zvracení, sucho v ústech, dysfunkce jater, obstrukční žloutenka.

Z genitourinárního systému: splynutí mléčných žláz, neobvyklá sekrece mléka, mastalgie, gynekomastie, menstruační nepravidelnosti, retence moči, impotence, zvýšené libido, priapismus.

Na straně kůže: makulopapulární a akné podobné změny kůže, fotocitlivost, alopecie.

Ostatní: neuroleptický maligní syndrom, doprovázený hypertermií, svalovou rigiditou, ztrátou vědomí; hyperprolaktinémie, pocení, hyperglykémie / hypoglykémie, hyponatrémie.

Interakce

Posiluje účinek antihypertenziv, opioidních analgetik, antidepresiv, barbiturátů, alkoholu, oslabuje - nepřímé antikoagulancia. Inhibuje metabolismus tricyklických antidepresiv (zvyšuje se jejich plazmatická hladina) a zvyšuje toxicitu. Při delším podávání karbamazepinu klesá hladina haloperidolu v plazmě (je nutné zvýšit dávku). Při kombinaci s lithiem může způsobit syndrom podobný encefalopatii.

Předávkovat

Příznaky: těžké extrapyramidové poruchy, arteriální hypotenze, ospalost, letargie, v těžkých případech - kóma, respirační deprese, šok.

Léčba: žádné specifické antidotum. Možná výplach žaludku, následné jmenování aktivního uhlí (pokud je předávkování spojeno s požitím). S respirační depresí - mechanická ventilace, s výrazným poklesem krevního tlaku - zavedení tekutin nahrazujících plazmu, plazmy, norepinefrinu (ale nikoli adrenalinu!), Snížení závažnosti extrapyramidových poruch - centrální anticholinergní blokátory a antiparkinsonika.

Cesta podání

Opatření pro látku Haloperidol

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s psychózou spojenou s demencí. Podle Food and Drug Administration (FDA) 1 zvyšují antipsychotika úmrtnost u starších pacientů při léčbě psychózy spojené s demencí. Analýza 17 placebem kontrolovaných studií (trvání 10 týdnů) u pacientů užívajících atypická antipsychotika odhalila zvýšení mortality spojené s příjmem léku 1,6 až 1,7krát ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo. V typických 10týdenních kontrolovaných studiích byla úmrtnost spojená s léčivem přibližně 4,5%, ve srovnání s 2,6% ve skupině s placebem. Ačkoli se příčiny smrti lišily, většina byla spojena s kardiovaskulárními problémy (jako je srdeční selhání, náhlá smrt) nebo pneumonií. Observační studie naznačují, že stejně jako atypická antipsychotika může být léčba konvenčními antipsychotiky spojena se zvýšenou úmrtností.

Tardivní dyskineze. Stejně jako u jiných antipsychotik byl haloperidol spojen s rozvojem tardivní dyskineze, což je syndrom charakterizovaný nedobrovolnými pohyby (může se objevit u některých pacientů s dlouhodobou léčbou nebo se může vyskytnout po přerušení lékové terapie). Riziko rozvoje tardivní dyskineze je vyšší u starších pacientů s vysokými dávkami léčby, zejména u žen. Symptomy přetrvávají a u některých pacientů - nevratné: rytmické nedobrovolné pohyby jazyka, obličeje, úst a čelisti (např. Vyčnívání jazyka, vyfukování z tváří, svraštění rtů, nekontrolované pohyby žvýkání), někdy mohou být doprovázeny nedobrovolnými pohyby končetin a trupu. S rozvojem tardivní dyskineze se doporučuje stažení léčiva.

Dystonické extrapyramidové poruchy jsou nejčastější u dětí a mladých lidí, stejně jako na začátku léčby; po ukončení léčby haloperidolem může ustoupit do 24–48 hodin. Parkinsonské extrapyramidové účinky se u starších pacientů častěji rozvíjejí a jsou detekovány během několika prvních dnů léčby nebo při dlouhodobé léčbě.

Kardiovaskulární účinky. U pacientů léčených haloperidolem byly hlášeny náhlé úmrtí, prodloužení intervalu QT a torsades de pointes. Při léčbě pacientů s faktory predispozicemi k prodloužení QT intervalu, včetně elektrolytová nerovnováha (zejména hypokalémie a hypomagneziémie), současné podávání léků, které prodlužují QT interval. Při léčbě haloperidolem je nutné pravidelně sledovat EKG, krevní obraz a hodnotit hladinu jaterních enzymů. Během terapie se pacienti musí zdržet provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost, rychlé mentální a motorické reakce.