PsyAndNeuro.ru

Tato prezentace vyžaduje JavaScript.

Obchodní jména v Rusku

Amitriptylin, Amitriptylin-Grindeks, Amitriptylin Nycomed, Saroten Retard, Amitriptylin-AKOS, Amitriptylin-LENS, Amitriptylin-Ferein

Tablety: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg

Farmakologická skupina

Tricyklický antidepresivum, derivát dibenzocykloheptenu.

Nomenklatura NbN

Inhibitor zpětného vychytávání (SERT a NET), antagonista receptoru (5-HT2) [2].

Indikace

◊ Doporučení ministerstva zdravotnictví Ruska

F29 Nespecifikovaná anorganická psychóza

F32 Depresivní epizoda

F33 Opakující se depresivní porucha

F50.2 Nervózní bulimie

F60.3 Emocionálně nestabilní porucha osobnosti

F91 Poruchy chování

F98.0 Neorganická enuréza

R52.1 Trvalá nevyléčitelná bolest

Recommendations Doporučení FDA

  • Deprese
  • Endogenní deprese

Recommend Doporučení EMA

  • Velká depresivní porucha
  • Neuropatická bolest
  • Chronická tenzní bolest hlavy
  • Migréna
  • Enuréza u dětí starších 6 let

◊ Použití off-label

  • Syndrom dráždivého tračníku
  • Posttraumatická stresová porucha
  • Prevence migrény
  • Anorexie
  • Bulimie
  • Různé úzkostné poruchy

Cílové příznaky

  • Depresivní nálada
  • Úzkost
  • Somatické příznaky
  • Chronická bolest
  • Nespavost

Mechanismus účinku a farmakokinetika

Amitriptylin má anticholinergní a sedativní vlastnosti. Metabolizuje se na nortriptylin, který téměř úplně potlačuje zpětné vychytávání norepinefrinu a serotoninu. Amitriptylin inhibuje mechanismus membránové pumpy odpovědný za vychytávání norepinefrinu a serotoninu v adrenergních a serotonergních neuronech [3]. Předpokládá se, že tato interference s zpětným vychytáváním norepinefrinu a / nebo serotoninu je základem antidepresivní aktivity amitriptylinu. Ve vědecké literatuře však existuje důkaz, že neuronální a gliální plasticita může také zprostředkovat antidepresivní účinky prostřednictvím produkce neurotrofních faktorů, které podporují neurogenezi a gliogenezi [4]..

Amitriptylin vykazuje afinitu k muskarinovým a histaminovým H1 receptorům [3]. Na úrovni mozku i míchy vykazuje amitriptylin účinky blokování iontových kanálů sodíku, draslíku a NMDA [3]. Působení norepinefrinu, sodíku a NMDA je spojeno s mechanismy, o nichž je známo, že se podílejí na rozvoji neuropatické bolesti, bolesti hlavy a migrény [3]..

Stejně jako u jiných antidepresiv může skutečný klinický účinek amitriptylinu trvat několik týdnů [5]..

  • Amitriptylin podléhá jaternímu metabolismu, který se skládá hlavně z demetylace
  • Biologická dostupnost 60-80% [5].
  • Poločas 10-28 hodin, maximální plazmatické koncentrace 2-12 hodin.
  • Metabolizuje se na aktivní metabolit - nortriptylin, který je převážně inhibitorem zpětného vychytávání norepinefrinu - demetylací přes CYP450 1A2, následovanou konjugací s kyselinou glukuronovou. Jiné izozymy zahrnují CYP1A2 a CYP2C9 [5].
  • Příjem potravy neovlivňuje absorpci [1]
  • Amitriptylin a jeho hlavní metabolit nortriptylin prochází placentární bariérou a malá množství mohou procházet mateřským mlékem [5]..

Léčebný režim

◊ Výběr dávky a dávky

  • 50 - 150 mg / den
  • Začněte u 25 mg před spaním, zvyšujte o 25 mg každé 3 až 7 dní
  • Maximální - 300 mg / den
  • Pokud se užívá jednou denně, je lepší před spaním.
  • Pokud se užívá dvakrát denně, nejvyšší dávka se nejlépe užívá před spaním. Pokud však pacient trpí nočními můrami, nedávejte velkou dávku před spaním..
  • Nízké dávky jsou dostatečné pro léčbu chronické bolesti. Postherpetická neuralgie 60 - 100 mg [6].
  • Poruchy příjmu potravy - 150 mg po dobu 8 týdnů [6].
  • Prevence migrény - 10-25 mg [6].
  • Pokud se na začátku léčby nebo po přerušení léčby objeví úzkost, nespavost, agitace nebo akathisie, měla by být zvážena bipolární porucha a změněna na stabilizátor nálady nebo atypickou antipsychotiku [1].

◊ Jak rychle to jde

  • Při léčbě úzkosti a nespavosti může mít okamžitý účinek.
  • Terapeutický účinek se obvykle objeví po 2-4 týdnech.
  • Pokud deprese přetrvává i po 6-8 týdnech, je třeba dávku zvýšit nebo vyhledat jinou léčbu.
  • Může trvat mnoho let, aby se zabránilo recidivě.

◊ Očekávaný výsledek

Kompletní remise. Po zmizení příznaků deprese byste měli pokračovat v užívání po dobu jednoho roku, pokud se jednalo o léčbu první epizody. Pokud je tato léčba opakující se epizodou, může být léčba prodloužena na dobu neurčitou.

Použití při léčbě úzkosti a chronické bolesti může být neurčité, ale rysy dlouhodobého užívání v takových případech nejsou dobře známy [1]..

◊ Pokud to nefunguje

  1. Změňte dávku, přepněte na jiný lék nebo přidejte pomocný lék;
  2. Připojte psychoterapii;
  3. Zvažte diagnózu a zjistěte komorbidní stavy;
  4. U pacientů s nediagnostikovanou bipolární poruchou může být nízká účinnost léčby. V takovém případě je třeba zvážit stabilizátor nálady [1].

◊ Jak přestat brát

Snižte postupně, abyste se vyhnuli stažení. I při postupném snižování se mohou příznaky z vysazení objevit do 2 týdnů po ukončení příjmu. Schéma postupného snižování: dávka snížená o 50% - 3 dny, opět snížená o 50% - 3 dny, úplné zastavení [1]. Náhlé ukončení léčby se nedoporučuje u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky po dlouhou dobu [6]..

Combinations Léčivé kombinace

Varování a kontraindikace

  • Zahajte léčbu jinými antidepresivy 2 týdny po ukončení amitriptylínu;
  • Nepoužívejte společně s inhibitory MAO;
  • Začněte brát 14 dní po zastavení inhibitorů MAO;
  • Nepoužívat, pokud je alergický na amitriptylin [1].

Zvláštní skupiny pacientů

◊ Pacienti s problémy s ledvinami

Opatrně; výhodné jsou nízké dávky [1].

◊ Pacienti s onemocněním jater

Opatrně; výhodné jsou nízké dávky [1].

◊ Pacienti se srdečními chorobami

  • Nepodávat pacientům zotavujícím se ze srdečního infarktu;
  • Riziko srdečních komplikací činí použití amitriptylinu v rizikové skupině nebezpečné [1];
  • Může způsobit ortostatickou hypotenzi
  • Pozn. Nepoužívejte žádné léky, které prodlužují QT interval

◊ Starší pacienti

Před použitím proveďte EKG;

Počáteční dávka 50 mg / den, postupně se zvyšuje na 100 mg / den [1].

◊ Děti a dospívající

  • Je nutné pravidelně a osobně kontrolovat stav pacienta, zejména v prvních týdnech léčby.
  • Používejte opatrně s ohledem na riziko nediagnostikované bipolární poruchy a sebevražedných tendencí.
  • Informovat dospělé o rizicích.
  • Nepodávejte dětem mladším 12 let
  • Pochybná účinnost při léčbě deprese [1].
  • U dospívajících: Počáteční dávka 50 mg / den, postupně se zvyšuje na 100 mg / den

◊ Těhotné

  • Nebyly provedeny žádné řádné studie těhotných žen.
  • Nedoporučuje se pro těhotné ženy, zejména v prvním a třetím trimestru.
  • Může však být nutné pokračovat v léčbě po těhotenství, proto by měla být zvážena všechna rizika.

◊ Kojení

  • Lék přechází do mateřského mléka.
  • Doporučuje se ukončit kojení.
  • Může však být nutná léčba po porodu, takže by měla být zvážena všechna rizika..

Interakce s jinými látkami

  • Interakce s (!) Je kontraindikována: indapamid, selegelin, sotalol, astemizol, cisaprid, disopyramid, pentamidin, pimozid, prokainamid, prokarbazin, chinidin, terfenadin [6]
  • Zvyšuje riziko záchvatů tramadolem
  • Spolu s anticholinergiky způsobuje střevní obstrukci a hypertermii
  • Spolu s cimetidinem způsobuje anticholinergní symptomy
  • Modifikuje účinek antihypertenziv

Analýzy během léčby

  • Pro pacienty nad 50 - EKG;
  • Kontrola nad indexem tělesné hmotnosti;
  • Pokud pacient během užívání amitriptylinu získal více než 5% počáteční hmotnosti, je nutné diagnostikovat diabetes, dyslipidemii [1].

Vedlejší účinky a jiná rizika

◊ Mechanismus vedlejších účinků

  • Anticholinergní aktivita vysvětluje sedaci, sucho v ústech, zácpu a rozmazané vidění.
  • Antihistaminické akce vysvětlují nárůst hmotnosti a sedaci.
  • Blokáda alfa 1 adrenergních receptorů typu 1 vysvětluje závratě, sedaci a nízký krevní tlak.
  • Blokáda iontových kanálů vysvětluje arytmie a záchvaty při předávkování.

◊ Vedlejší účinky

  • Rozmazané vidění
  • Zácpa
  • Zvýšená chuť k jídlu
  • Porušení močení
  • Suchá ústa
  • Nebezpečné vedlejší účinky: střevní obstrukce, hypertermie, křeče
  • Hmotnost: ano, často
  • Sedace: ano, často
  • Sexuální dysfunkce: ano (narušené libido, impotence) [1].

U pacientů s bipolární poruchou může zhoršit příznaky mánie nebo způsobit mánii [6].

U dospívajících a mladých lidí (ve věku 18–24 let) může navzdory lékové léčbě dojít ke klinickému zhoršení a sebevražedným myšlenkám [6]..

Buďte opatrní u pacientů s retencí moči, glaukomem s otevřeným úhlem a sníženou gastrointestinální motilitou.

◊ Řešení vedlejších účinků

  1. Počkejte;
  2. Snížit dávku, přejít na jiné antidepresivum [1].

◊ Dlouhodobé používání

Bezpečné [1]. Snižuje regulaci mozkových β-adrenergních receptorů a senzibilizuje postsynaptické serotonergní receptory [5].

Amitriptylin pro spánek

Koncept antidepresiv

  • Amitriptylin;
  • Venlafaxin;
  • Vortioxin;
  • Doxepin;
  • Agomelatin;
  • Trazodon;
  • Fenazepam.

Jejich terapeutický účinek je kumulativní, projevuje se za 3 až 10 dní. Příznivý účinek se vyvíjí v důsledku akumulace neurotransmiterů na koncích nervových receptorů a zlepšením vodivosti v částech mozku..

Tyto chemikálie byly objeveny v roce 1957. Jejich hlavní funkcí je pozitivní nálada, snadná reakce, změna charakteru na měkčí stránku, významné zlepšení stavu lidské psychiky. Farmakologické vlastnosti těchto látek se liší. Existují antidepresiva, která mají inhibiční, sedativní účinek. Naopak existují léky, které zvyšují výkon..

Některá léčiva mají pozitivní účinek na činnost mozku: paměť, zlepšuje se pozornost a dokonce se zvyšuje kognitivní aktivita (nootropický účinek). Tato léčiva se používají jak v psychiatrické praxi, tak při korekci současných stavů vegetativní vaskulární dystonie, prodloužené bolesti různých etiologií

Trvání vysazení antidepresiv

V nejlepším případě vaše tělo bude reagovat na zrušení obvyklých léků po dobu 10-14 dní. Tyto termíny jsou velmi podmíněné, závisí na délce přijetí, zdravotním stavu, psychoemotivním stavu pacienta v dané životní situaci..

Zrušení léků by mělo probíhat pod dohledem lékaře. Zdravotnický personál poradí, jaké schéma k provedení tohoto, jaké symptomatické prostředky použít. V nejhorším případě, pokud budete jednat sami, začnete všechny příznaky současně a dokonce se vrátíte do stavu deprese a melancholie..

Zvažte Amitriptylin samostatně. Toto je jedna z nejznámějších a nejstarších drog. Patří do skupiny tricyklických látek. Hlavní výhodou antidepresiva je to, že uklidňuje téměř okamžitě. Když se vezme, nemusíte čekat 2-4 dny, než uvidíte efekt. Dokonale eliminuje záchvaty paniky a problémy se spánkem se zotaví do 24 hodin. Takové účinné terapeutické vlastnosti léčiva vedou ke skutečnosti, že léčivo se začíná zneužívat. Abstinenční příznaky amitriplinu jsou obvykle stejné jako příznaky jiných drog v této skupině. Jedinou věcí je pocit sucha v ústech a křečovité bolesti v hlavě. Doporučuje se léčit abstinenční syndrom Amitriplin bez selhání, teprve poté nebudete cítit negativní účinky.

Jak vyhladit negativní příznaky

Je zcela nemožné eliminovat antidepresivní abstinenční syndrom, ale je možné a nutné tento proces vyhladit. Prvním krokem k úspěšnému dokončení léčby je postupné snižování dávky každých 7 dní. Pokud lékař považuje za nutné předepsat trankvilizéry během tohoto dvoutýdenního období, toto doporučení ignorujte.

Nejlepší je přestat užívat antidepresiva během dovolené, kdy je méně fyzického a emočního stresu. V prvních dnech snižování dávky jezte lehká jídla, jako jsou polévky, zelenina a ovoce. Dodržujte pitný režim, aby se lék vylučoval z těla rychleji. Omezit nebo přeskočit sporty pro toto zvláštní období. Pokud se u vás vyskytnou nepříjemné příznaky, kontaktujte svého lékaře.

Tělo a mozek se zvláště přizpůsobují amitriptylinu různými způsoby, což je při výskytu abstinenčních příznaků docela nebezpečné (koncentrace léčiva v krvi klesá - dávka se snižuje nebo se jeho příjem úplně zastaví. U pacientů užívajících tento lék se mohou vyskytnout určité negativní účinky abstinenčního amitriptylínu, zejména když se snaží zbavit amitriptylinu bez profesionální pomoci. Naše zdravotní středisko zajišťuje bezpečnost odstraňování amitriptylinu a dalších antidepresiv, včetně komplexních metod „čištění“ od drog této třídy.

Amitriptylin, také známý mezinárodně jako Elavil, je nejčastěji předepisovaným antidepresivem tricyklické třídy a je běžně předepisován pro léčbu úzkosti, deprese, ADHD (porucha pozornosti s hyperaktivitou), poruch příjmu potravy, migrény, nespavosti, neuralgie a bipolární poruchy. Při náhlém přerušení léčby amitriptylinem, zejména bez odborné pomoci, se u pacienta rozvinou následující příznaky: závratě, úzkost, bolesti hlavy a nevolnost, spolu s dalšími vedlejšími účinky vysazení amitriptylínu. Symptomy se mohou objevit po „ukončení léčby“ amitriptylinem, i když vynechala pouze jedna nebo dvě dávky..

Amitriptylin blokuje neurotransmiter acetylcholin v periferním a centrálním nervovém systému, což může způsobit různé vedlejší účinky. Mezi vedlejší účinky amitriptylinu patří: agrese, úzkost, problémy s koordinací pohybů, rozmazané vidění, zácpa, snížená koncentrace, průjem, závratě, depersonalizace, únava, nadýmání, zhoršení řeči, halucinace, podrážděnost, nespavost, žaludeční nevolnost, bolesti hlavy, nervozita, migréna, nauzea, záchvaty, třes, tinnitus (zvonění uší), rušivé myšlenky, iluze, pocit mravenčení, živé sny. Snížením rizika abstinenčních příznaků se můžete soustředit na život bez drog. Zrušení antidepresiv a dalších psychotropních látek vyžaduje znalost psychofarmakologie a psychiatrie.

Patologická terapie

Jak je uvedeno výše, terapie je nejjednodušší uskutečnit pod dohledem lékaře v nemocničním zařízení. Skládá se z následujících činností:

  1. Čištění kapek a obnovení rovnováhy elektrolytů v těle (Gemodez, síran hořečnatý, Reamberin).
  2. Sedativa, zejména bylinná (Adonis brom, bylina z mladiny, kořen kořenů, máta peprná, chmelové hlávky).
  3. Syntetická antipsychotika (pouze pro velmi závažné sebevražedné případy).
  4. Vegetativně-somatické poruchy gastrointestinálního traktu (léčené gastroenterologem).
  5. Pokud máte bolesti srdce, tachykardii, problémy s krevním tlakem, musíte se poradit s terapeutem nebo kardiologem v závislosti na závažnosti stavu pacienta. Je možné užívat antihypertenziva.
  6. Fyzioterapie (elektroforéza s bromem, aplikace léčebného bahna, elektrospánek a darsonvalská sezení).
  7. Celková posilovací masáž celého těla.
  8. Akupunktura.
  9. Kyslíková terapie se provádí jak ve formě koktejlů, tak ve formě inhalací speciální obohacené směsi.

Nezbytný přístup k ukončení léčby

Léčba antidepresivy má jednu zvláštnost. Když přestanete pilulky užívat náhle, může nastat řada poruch zvaných abstinenční příznaky. Je těžké pro lidi bez lékařského vzdělání porozumět tomuto pojmu. Pokud však nevíte, s čím je tento syndrom plný, můžete se vážně ublížit. To platí zejména pro pacienty, kteří mají sklon k sebevražedným myšlenkám s mentálními poruchami různých etiologií..

Antidepresiva nejsou narkotika. Nezpůsobují euforii, ostrý emoční vzestup, ale během terapie se mozek „zvykne“ na práci pod vlivem drogy. V případě náhlého ukončení se objeví abstinenční syndrom, doprovázený určitými příznaky. Aby se těmto negativním projevům zabránilo, lékaři doporučují, aby pacienti postupně snižovali dávku léčiva..

V některých případech, aby nedošlo k abstinenčnímu syndromu, předepisují odborníci užívání trankvilizérů. Uklidňující prostředky zmírňují stav nebo zcela eliminují negativní projevy snížením dávky antidepresiv, takže pacienti nemusí zažívat zhoršení emočního a fyzického zdraví. Nejčastěji se abstinenční syndrom vyskytuje při užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), mezi něž patří léky zvané:

  • Reksetin (a jeho analogy)
  • Tsipralex (a jeho analogy);
  • Zoloft;
  • Simbalta.

Stejně jako na začátku léčby těmito léky může dojít ke zvýšení příznaků deprese, úzkosti, paniky, takže k tomu dojde při zrušení. Proto je v případě negativních projevů nutné informovat ošetřujícího lékaře.

Antidepresivní abstinenční syndrom, příznaky

Antidepresivní stažení je reakcí vašeho těla na to, že nemáte obvyklou pilulku. Samozřejmě může nastat situace, kdy tělo na tuto situaci nijak nereaguje. To se děje ve velmi vzácných případech. Tyto projevy jsou zpravidla přítomny. V důsledku systematického používání dochází k chemické závislosti.

Zrušení antidepresiv vyvolává následující příznaky:

  • bolest hlavy, závratě, tinnitus, ztráta vědomí;
  • emoční nestabilita (rychlá nálada, agresivita, slza);
  • přetrvávající poruchy spánku, charakterizované nespavostí, těžké sny;
  • poruchy zažívacího systému (nevolnost, zvracení, bolesti žaludku, střídavá retence stolice a průjem);
  • tachykardie, bradykardie;
  • panický záchvat.

Bylinné antidepresiva

Existuje velké množství rostlinných přípravků, jejichž stažení nezpůsobuje žádné syndromy, například:

  • extrakt z mateříky, citronové trávy, slaměnky - zvýšení účinnosti;
  • kořen ženšenu je vynikající stimulant imunity;
  • zimolez a jetel květiny vykazují antidepresivní vlastnosti;
  • hloh pomáhá srdci dobře fungovat, normalizuje tep;
  • lékárna heřmánek je dobrý antispasmodikum;
  • měsíček, máta - pomáhá s přetížením;
  • Leuzea vykazuje vynikající nootropické vlastnosti.

Vyzkoušejte tyto bylinné prostředky. Jsou neškodné, budou mít pozitivní vliv na tělo.

Pokuste se vyřešit jakoukoli situaci bez tragédie. Před samoléčbou navštivte psychologa. Možná bude váš problém vyřešen bez použití chemikálií. Pokud podstupujete léčbu a máte takové léky předepsané, nezapojujte se do amatérských aktivit. Není třeba zvyšovat nebo snižovat dávku, jak si přejete. Nezapomeňte se poradit s lékařem.

Vedlejší efekty

Podle recenzí může amitriptylin způsobit různé poruchy těla. Mezi m-anticholinergními účinky jsou nejčastěji zaznamenány následující:

  • Paralýza ubytování;
  • Rozmazané vidění;
  • Paralytická střevní obstrukce;
  • Mydriáza;
  • Tachykardie;
  • Zvýšený nitrooční tlak;
  • Zácpa;
  • Zmatení vědomí, včetně deliria a halucinací;
  • Suchost ústní sliznice;
  • Obtížné močení.

Poruchy nervového systému při použití amitriptylínu podle indikací lze vyjádřit jako:

  • Ospalost;
  • Psychomotorická agitace;
  • Únava;
  • Mdloby;
  • Podrážděnost;
  • Dezorientace;
  • Úzkost;
  • Úzkost;
  • Halucinace (nejčastěji u starších lidí s Parkinsonovou chorobou);
  • Mánie a hypománie;
  • Periferní neuropatie (parestézie);
  • Nespavost;
  • Snížená schopnost koncentrace;
  • Myoklonus;
  • Bolest hlavy;
  • Dysarthria;
  • Astenie;
  • Chvění malých svalů, nejčastěji rukou, jazyka, paží a hlavy.

Mezi poruchy nervového systému během používání tablet Amitriptylin patří: poškození paměti, extrapyramidový syndrom, "noční můry", ataxie a myasthenia gravis.

Mezi další poruchy, které Amitriptylin způsobuje podle recenzí, patří:

  • Změna chuti, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, žaludek, průjem, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu a tělesná hmotnost, stomatitida, ztmavení jazyka (zažívací systém);
  • Palpitace, tachykardie, ortostatická hypotenze, závratě, arytmie, snášenlivost krevního tlaku, porucha intraventrikulárního vedení, blok větví svazků (kardiovaskulární systém);
  • Leukopenie, agranulocytóza, purpura, trombocytopenie, eosinofilie (hematopoetické orgány);
  • Hypo- nebo hyperglykémie, zvětšení varlat a mléčných žláz, snížení nebo zvýšení libida, snížení účinnosti (endokrinní systém);
  • Tinnitus, vypadávání vlasů, hyperpyrexie, otoky, retence moči, oteklé lymfatické uzliny, pollakiurie (ostatní).

Také použití amitriptylínu podle recenzí může způsobit rozvoj alergických reakcí, které se projevují jako svědění kůže a vyrážky, fotocitlivost, kopřivka a angioedém..

Při náhlém vysazení přípravku Amitriptylin po dlouhodobém používání se mohou objevit bolesti hlavy, nevolnost, poruchy spánku, zvracení, neobvyklé sny, průjem, malátnost a neobvyklé agitace. Postupné vysazení amitriptylinu nejčastěji způsobuje mírné příznaky: motorický nepokoj, poruchy spánku, podrážděnost a neobvyklé sny.

Předávkování amitriptylinem podle pokynů může způsobit zvýšení vedlejších účinků a vést k dalším poruchám, které se projevují jako:

  • Hyperreflexie, stupor, kóma, choreoathetóza, dezorientace, ospalost, svalová ztuhlost, zmatenost, dysartrie, epileptický syndrom (centrální nervový systém);
  • Tachykardie, narušení intrakardiálního vedení, arytmie, šok, srdeční zástava (kardiovaskulární systém);
  • Zvýšené pocení, respirační deprese, cyanóza, dušnost, hypertermie, mydriáza (ostatní).

Popsané symptomy se obvykle rozvíjejí 4 hodiny po užití vyšších dávek a, dosažení maxima za den, trvají 4 až 6 dní. Vzhledem k tomu, že některé příznaky jsou život ohrožující, v případě předávkování, zejména u dětí, se pacientovi doporučuje, aby byl hospitalizován za účelem sledování životních funkcí.

Proč užíváme antidepresiva

Dosažení duševního zdraví v naší době chronického stresu v důsledku ekonomie, politiky, sociálního života je docela obtížné. Nejsme vždy schopni vyrovnat se s mentálním traumatem a adekvátně na ně reagovat. Všichni zbavujeme psychoemocionálního stresu různými způsoby.

Můžete to udělat bezpečně:

  • setkání s přáteli;
  • procházky pod širým nebem;
  • čtení knih, kreslení, výšivek a jiných koníčků;
  • nákup něčeho málo důležitého, ale zábavného;
  • pravidelné návštěvy tělocvičny (fitness, pilates, tělocvična).

Všechny výše uvedené vyžadují čas a, co je nejdůležitější, touhu. Někdy se hromadí problémy, takže tělo na ně není schopno adekvátně reagovat. Psychika se nezvládne. Pro zmírnění příznaků mentální traumy nebo stresu začíná člověk používat jakékoli prostředky, které zmírňují úzkost: alkohol, cigarety, nadměrná konzumace sladkostí a speciálních drog - antidepresiva.

Indikace pro použití amitriptylinu

Podle pokynů je Amitriptylin předepsán k léčbě:

  • Smíšené emoční poruchy, schizofrenní psychózy, poruchy chování;
  • Deprese - s agitací, úzkostí a poruchami spánku (včetně léčby dětí);
  • Mentální bulimie;
  • Noční enuréza (s výjimkou poruch spojených s hypotenzí močového měchýře);
  • Bolest hlavy;
  • Syndrom chronické bolesti - migréna, revmatická onemocnění, atypická bolest v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetická neuropatie, stejně jako bolest u pacientů s rakovinou;
  • Peptický vřed a 12 duodenálních vředů.

Tablety Amitriptylin se také používají k prevenci migrény..

Projev příznaků při ukončení léčby

Příznaky, které se mohou objevit po dokončení antidepresivní léčby, jsou:

Při správném přístupu jsou abstinenční příznaky mírné. Pacient může pociťovat slabou slabost, závratě, změny nálady, pocení, neklidný spánek. S takovými jevy je stav stabilní, pracovní schopnost osoby je zachována. Není nutný další příjem vhodných léků. Mírné příznaky jsou intenzivnější.

Člověk může pociťovat úzkost, neklid, vnitřní třes, periodické zhoršení koordinace pohybů. Kromě neklidného spánku dochází k nespavosti, zhoršuje se nebo zvyšuje chuť k jídlu. V takových případech je pro člověka obtížné soustředit se, provádět každodenní rutinní úkoly. Všechny tyto příznaky mohou být doprovázeny agresivitou nebo slzami..

Mezi silné příznaky, které zbavují člověka možnosti vést normální život, patří:

  • bolesti hlavy, závratě různé intenzity;
  • nevolnost;
  • zvracení;
  • silná podrážděnost, nervozita;
  • výkyvy nálad, deprese;
  • svalové křeče;
  • třes končetin;
  • dezorientace;
  • noční můry;
  • nárůsty krevního tlaku;
  • podivný pocit „elektrických záblesků“ v hlavě;
  • zimnice, horečka;
  • bolest kloubů jako nachlazení;
  • derealizace, depersonalizace;
  • suchá ústa;
  • sebevražedné myšlenky;
  • rozmazané vidění.

Tyto příznaky mohou pacienta doprovázet po dobu 10-14 dnů. Současně je téměř úplně narušena lidská výkonnost..

Proto, když přestanete brát antidepresivum, bylo by dobré, kdyby se o pacienta starala rodina nebo přítel. Zvláště pokud osoba sama vyjadřuje své pocity a touhy.

Amitriptylin

Amitriptyline: návod k použití a recenze

Latinský název: Amitriptyline

ATX kód: N06AA09

Aktivní složka: amitriptylin (amitriptylin)

Výrobce: ZAO ALSI Pharma (Rusko), OOO Ozon (Rusko), OOO Sintez (Rusko), Nikomed (Dánsko), Grindeks (Lotyšsko)

Popis a fotografie aktualizovány: 16.8.2019

Ceny v lékárnách: od 27 rublů.

Amitriptylin je antidepresivum s výraznými sedativními, antibulimickými a protivředovými účinky.

Uvolněte formu a složení

Lék se uvolňuje ve formě roztoku a tablet..

Tablety jsou bikonvexní, kulaté, žluté, potahované filmem.

Aktivní složkou v přípravku je amitriptylin hydrochlorid. Pomocnými složkami v tabletách jsou:

  • Monohydrát laktosy;
  • Stearát vápenatý;
  • Kukuřičný škrob;
  • Koloidní oxid křemičitý;
  • Želatina;
  • Mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum, které patří do skupiny neselektivních inhibitorů absorpce neuronových monoaminů. Vyznačuje se výraznými sedativními a tymoanaleptickými účinky..

Mechanismus antidepresivního účinku léku je způsoben potlačením zpětného vychytávání katecholaminů (dopamin, norepinefrin) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin vykazuje vlastnosti antagonisty muskarinových cholinergních receptorů v periferním a centrálním nervovém systému, vyznačuje se také periferním antihistaminem spojeným s H1-receptory a antiadrenergní účinky. Látka má anti-neuralgické (centrální analgetické), anti-bulimické a protivředové účinky a také pomáhá eliminovat bedwetting. Antidepresivní účinek se rozvine během 2–4 týdnů po zahájení užívání.

Farmakokinetika

Amitriptylin je v těle vysoce vstřebáván. Po perorálním podání je jeho maximální koncentrace dosažena za přibližně 4–8 hodin a rovná se 0,04–0,16 μg / ml. Rovnovážná koncentrace je stanovena přibližně 1–2 týdny po zahájení léčby. Obsah amitriptylinu v krevní plazmě je nižší než ve tkáních. Biologická dostupnost látky, bez ohledu na její způsob podání, se pohybuje od 33 do 62% a její farmakologicky aktivní metabolit nortriptylin se pohybuje od 46 do 70%. Distribuční objem je 5-10 l / kg. Terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi s prokázanou účinností jsou 50 - 250 ng / ml a stejné hodnoty aktivního metabolitu nortriptylinu jsou 50 - 150 ng / ml..

Amitriptylin se váže na plazmatické proteiny o 92-96%, překonává histohematologické bariéry, včetně hematoencefalické bariéry (totéž platí pro nortriptylin) a placentární bariéry a je také stanoveno v mateřském mléce v koncentracích podobných plazmě.

Amitriptylin je metabolizován hlavně hydroxylací (za to odpovídá isoenzym CYP2D6) a demetylací (proces je řízen izoenzymy CYP3A a CYP2D6) s následnou tvorbou konjugátů s kyselinou glukuronovou. Metabolismus je charakterizován významným genetickým polymorfismem. Hlavním farmakologicky aktivním metabolitem je sekundární amin nortriptylin. Metabolity cis- a trans-10-hydroxynortriptylin a cis- a trans-10-hydroxyamitriptylin mají profil aktivity, který je téměř podobný profilu nortriptylinu, ale jejich účinek je méně výrazný. Amitriptylin-N-oxid a demethylnortriptylin jsou stanoveny v krevní plazmě pouze ve stopových koncentracích a první metabolit nemá téměř žádnou farmakologickou aktivitu. Ve srovnání s amitriptylinem jsou všechny metabolity charakterizovány výrazně méně výrazným m-cholinergním blokačním účinkem. Rychlost hydroxylace je hlavním faktorem určujícím renální clearanci a podle toho i obsah v krevní plazmě. Malé procento pacientů má geneticky stanovené snížení rychlosti hydroxylace.

Plazmatický poločas amitriptylinu je 10-28 hodin pro amitriptylin a 16-80 hodin pro nortriptylin. V průměru je celková clearance účinné látky 39,24 ± 10,18 l / h. Vylučování amitriptylinu se provádí hlavně močí a stolicí ve formě metabolitů. Přibližně 50% podané dávky léčiva je vylučováno ledvinami ve formě 10-hydroxy-amitriptylinu a jeho konjugátu s kyselinou glukuronovou, přibližně 27% je vylučováno ve formě 10-hydroxy-nortriptylinu a méně než 5% amitriptylinu je vylučováno ve formě nortriptylinu a nezměněno. Lék je zcela vyloučen z těla během 7 dnů..

U starších pacientů se rychlost metabolismu amitriptylinu snižuje, což vede ke snížení clearance léčiva a ke zvýšení poločasu. Poruchy jater mohou vyvolat zpomalení metabolických procesů a zvýšení obsahu amitriptylinu v krevní plazmě. U pacientů s renální dysfunkcí se vylučování metabolitů nortriptylin a amitriptylin zpomaluje, metabolické procesy však probíhají podobným způsobem. Protože se amitriptylin dobře váže na bílkoviny krevní plazmy, je jeho odstranění z těla dialýzou téměř nemožné..

Indikace pro použití

Podle pokynů je Amitriptylin předepisován k léčbě depresivních stavů involuční, reaktivní, endogenní, léčivé povahy, jakož i deprese na pozadí zneužívání alkoholu, organických mozkových lézí, doprovázených poruchami spánku, agitací, úzkostí..

Indikace pro použití Amitriptylinu jsou:

  • Schizofrenní psychózy;
  • Emoční smíšené poruchy;
  • Poruchy chování;
  • Noční enuréza (jiná než ta způsobená nízkým tónem močového měchýře);
  • Mentální bulimie;
  • Chronická bolest (migréna, atypická bolest obličeje, bolest u pacientů s rakovinou, posttraumatická a diabetická neuropatie, revmatická bolest, postherpetická neuralgie).

Lék se také používá pro gastrointestinální vředy, k úlevě od bolesti hlavy a prevenci migrény.

Kontraindikace

  • Porušení vedení myokardu;
  • Těžká hypertenze;
  • Akutní onemocnění ledvin a jater;
  • Atony močového měchýře;
  • Hypertrofie prostaty;
  • Paralytická střevní obstrukce;
  • Přecitlivělost;
  • Těhotenství a kojení;
  • Věk do 6 let.

Návod k použití Amitriptylin: způsob a dávkování

Tablety Amitriptylin by se měly polykat bez žvýkání.

Počáteční dávka pro dospělé je 25-50 mg, lék se užívá v noci. Po dobu 5 až 6 dnů se dávka zvýší na 150 až 200 mg / den, konzumují se ve 3 dávkách.

Pokyny pro Amitriptylin naznačují, že dávka je zvýšena na 300 mg / den, pokud není pozorováno žádné zlepšení po 2 týdnech. Po zmizení příznaků deprese by měla být dávka snížena na 50 - 100 mg / den.

Pokud se stav pacienta nezlepší do 3–4 týdnů léčby, považuje se další terapie za nevhodnou.

U starších pacientů s lehkým porušením se Amitriptylin tablety předepisují v dávce 30 - 100 mg / den, užívají se v noci. Po zlepšení stavu mohou pacienti přejít na minimální dávku 25-50 mg / den.

Intravenózně nebo intramuskulárně je léčivo podáváno pomalu v dávce 20-40 mg 4krát denně. Léčba trvá 6-8 měsíců.

Lék na neurologickou bolest (včetně chronických bolestí hlavy) a na prevenci migrény se užívá v dávce 12,5 až 100 mg / den..

Děti ve věku 6-10 let s noční enurézou dostávají 10-20 mg drogy denně, v noci, děti ve věku 11-16 let - 25-50 mg / den.

Pro léčbu deprese u dětí ve věku 6 až 12 let se lék předepisuje v dávce 10 až 30 mg nebo 1 až 5 mg / kg / den, frakčně.

Vedlejší efekty

Použití amitriptylínu může způsobit rozmazané vidění, zhoršené močení, sucho v ústech, zvýšený nitrooční tlak, zvýšenou tělesnou teplotu, zácpu, funkční střevní obstrukci.

Obvykle všechny tyto nežádoucí účinky vymizí po snížení předepsaných dávek nebo poté, co si pacient zvykne na lék..

Kromě toho mohou být během léčby lékem pozorovány:

  • Slabost, ospalost a únava;
  • Ataxie;
  • Nespavost;
  • Závrať;
  • Noční můry;
  • Zmatenost a podrážděnost
  • Třes;
  • Motorické agitace, halucinace, zhoršená pozornost;
  • Parestézie;
  • Záchvaty;
  • Arytmie a tachykardie;
  • Nevolnost, pálení žáhy, stomatitida, zvracení, změna barvy jazyka, epigastrické nepohodlí;
  • Anorexie;
  • Zvýšená aktivita jaterních enzymů, průjem, žloutenka;
  • Galaktorea;
  • Změna potence, libida, otok varlat;
  • Úly, svědění, purpura;
  • Ztráta vlasů;
  • Oteklé lymfatické uzliny.

Předávkovat

U různých pacientů se reakce na předávkování amitriptylinem významně liší. U dospělých pacientů vede podávání více než 500 mg léku k mírné nebo těžké intoxikaci. Užívání Amitriptylinu v dávce 1200 mg nebo více vyvolává smrt.

Příznaky předávkování se mohou vyvinout jak rychle, tak náhle a pomalu a nepostřehnutelně. Během prvních hodin jsou zaznamenány halucinace, stav rozrušení, rozrušení nebo ospalost. Při užívání vysokých dávek amitriptylinu jsou často pozorovány následující:

  • neuropsychické příznaky: poruchy činnosti dýchacího centra, prudká deprese centrálního nervového systému, záchvaty, snížení úrovně vědomí až do bezvědomí;
  • anticholinergní příznaky: zpomalení střevní motility, mydriáza, horečka, tachykardie, suché sliznice, retence moči.

Jak se příznaky předávkování zesilují, zvyšují se také změny v kardiovaskulárním systému, které se projevují v arytmiích (fibrilace komor, poruchy srdečního rytmu, tekoucí jako Torsade de Pointes, ventrikulární tachyarytmie). EKG ukazuje depresi segmentu ST, prodloužení PR intervalu, inverzi nebo zploštění T vlny, prodloužení QT intervalu, rozšíření komplexu QRS a blokádu vedení srdečního svalu různých stupňů, která může postupovat až ke zvýšení srdeční frekvence, nižšímu krevnímu tlaku, intraventrikulárnímu bloku, srdečnímu selhání a srdeční zástavě... Existuje také korelace mezi expanzí komplexu QRS a závažností toxických reakcí v případě akutního předávkování. Pacienti mají často příznaky, jako je hypokalémie, metabolická acidóza, kardiogenní šok, nízký krevní tlak, srdeční selhání. Po probuzení pacienta jsou opět možné negativní symptomy, které se projevují ataxií, agitovaností, halucinacemi, zmatením.

Jako terapeutické opatření je nutné přestat užívat amitriptylin. Doporučuje se, aby byl fyzostigmin podáván v dávce 1-3 mg každé 1-2 hodiny intramuskulárně nebo intravenózně, udržování rovnováhy voda-elektrolyt a normalizace krevního tlaku, symptomatická terapie, infuze tekutin. Je také nutné sledovat kardiovaskulární aktivitu prováděnou pomocí EKG po dobu 5 dnů, protože k relapsu akutního stavu může dojít po 48 hodinách nebo později. Účinnost výplachu žaludku, nucené diurézy a hemodialýzy je považována za nízkou.

speciální instrukce

Antidepresivní účinek léku se vyvíjí 14-28 dní po začátku použití.

Podle pokynů je třeba přípravek brát opatrně, pokud:

  • Bronchiální astma;
  • Maniodepresivní psychóza;
  • Alkoholismus;
  • Epilepsie;
  • Utlačování hematopoetické funkce kostní dřeně;
  • Hypertyreóza;
  • Angina pectoris;
  • Srdeční selhání;
  • Intraokulární hypertenze;
  • Glaukom s uzavřeným úhlem;
  • Schizofrenie.

Během léčby Amitriptylinem je zakázáno řídit auto a pracovat s potenciálně nebezpečnými mechanismy, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti, stejně jako užívání alkoholu.

Aplikace během těhotenství a laktace

Použití Amitriptylinu u těhotných žen se nedoporučuje. Pokud je lék předepsán během těhotenství, měla by být pacientka upozorněna na potenciálně vysoká rizika pro plod, zejména během třetího trimestru těhotenství. Užívání tricyklických antidepresiv ve třetím trimestru těhotenství může u novorozence způsobit neurologické poruchy. U novorozenců, jejichž matky užívaly nortriptylin (metabolit amitriptylin) během těhotenství, se vyskytují případy ospalosti a některé děti mají močovou retenci.

Amitriptylin se stanoví v mateřském mléce. Poměr koncentrací v mateřském mléce a krevní plazmě je u kojených dětí 0,4–1,5. Během léčby drogou je nutné ukončit kojení. Pokud to z nějakého důvodu není možné, je třeba pečlivě sledovat stav dítěte, zejména v prvních 4 týdnech života. Děti, jejichž matky odmítají kojení ukončit, mohou mít nežádoucí vedlejší účinky.

Použití v dětství

U dětí, dospívajících a mladých pacientů (do 24 let věku) trpících depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a mohou vyvolat sebevražedné chování. Proto se při předepisování přípravku Amitriptylin doporučuje pečlivě zvážit možné přínosy léčby a riziko sebevraždy..

Použití u starších osob

U starších pacientů může amitriptylin vést k rozvoji psychózy drog, zejména v noci. Po přerušení léku tyto jevy zmizí během několika dnů..

Lékové interakce

Současné použití inhibitorů amitriptylinu a MAO může vyvolat serotoninový syndrom doprovázený hypertermií, agitací, myoklonem, třesem, zmatením.

Amitriptylin může zvyšovat účinky fenylpropanolaminu, epinefrinu, norepinefrinu, fenylefrinu, efedrinu a isoprenalinu na fungování kardiovaskulárního systému. V tomto ohledu se nedoporučuje předepisovat decongestanty, anestetika a další léky obsahující tyto látky společně s amitriptylinem..

Lék může oslabit antihypertenzní účinek methyldopy, guanethidinu, klonidinu, reserpinu a betanidinu, což může vyžadovat úpravu jejich dávky.

Pokud je amitriptylin kombinován s antihistaminiky, je někdy pozorováno zvýšení supresivního účinku na centrální nervový systém au léků, které vyvolávají extrapyramidální reakce, zvýšení frekvence a závažnosti extrapyramidových účinků.

Současný příjem amitriptylinu a některých antipsychotik (zejména sertindol a pimozid, jakož i sotalol, halofantrin a cisaprid), antihistaminů (terfenadin a astemizol) a léků, které prodlužují QT interval (antiarytmika, například chinidin), zvyšuje riziko diagnózy srdeční arytmie. Antimykotika (terbinafin, flukonazol) zvyšují koncentraci amitriptylinu v séru, čímž zvyšují jeho toxické vlastnosti. Také projevy jako mdloby a rozvoj paroxysmů charakteristických pro komorovou tachykardii (Torsade de Pointes).

Barbituráty a další induktory enzymů, zejména karbamazepin a rifampicin, jsou schopny zesílit metabolismus amitriptylinu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krvi a ke snížení jeho účinnosti..

V kombinaci s blokátory vápníkových kanálů, methylfenidátem a cimetidinem, inhibice metabolických procesů charakteristických pro amitriptylin, zvýšení jeho hladiny v krevní plazmě a výskyt toxických reakcí.

Při současném užívání amitriptylinu a antipsychotik je třeba mít na paměti, že tyto léky vzájemně potlačují metabolismus druhé strany, což pomáhá snižovat práh křečové pohotovosti.

Pokud je amitriptylin předepsán ve spojení s nepřímými antikoagulanty (deriváty indandionu nebo kumarinu), může se antikoagulační účinek těchto látek zvýšit.

Amitriptylin může zhoršit průběh deprese vyvolané glukokortikosteroidy. Společný příjem s antikonvulzivy může zesílit depresivní účinek na centrální nervový systém, snížit práh záchvatové aktivity (pokud je užíván ve vysokých dávkách) a vést k oslabení účinku léčby s antikonvulzivy..

Kombinace amitriptylinu s léčivy pro léčbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. U pacientů s hyperfunkcí štítné žlázy nebo u pacientů užívajících léky štítné žlázy se zvyšuje riziko vzniku arytmií, a proto se při použití amitriptylínu u této kategorie pacientů doporučuje opatrnost.

Fluvoxamin a fluoxetin mohou zvýšit plazmatický obsah amitriptylinu, což může vyžadovat snížení jeho dávky. Pokud je tento tricyklický antidepresivum předepisováno ve spojení s benzodiazepiny, fenothiaziny a anticholinergiky, dochází někdy k vzájemnému zvýšení centrálních anticholinergních a sedativních účinků a ke zvýšení rizika vzniku epileptických záchvatů v důsledku snížení prahové hodnoty záchvatů..

Estrogeny a estrogen obsahující orální kontraceptiva mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu. Pro udržení účinnosti nebo snížení toxicity se doporučuje snížit dávku amitriptylinu nebo estrogenu. V některých případech se také uchylují k odvykání drog..

Kombinace amitriptylinu s disulfiramem a dalšími inhibitory acetaldehydrogenázy může zvýšit riziko vzniku psychotických poruch a zmatení. Pokud je lék předepsán společně s fenytoinem, jsou jeho metabolické procesy inhibovány, což někdy vede ke zvýšení jeho toxického účinku, doprovázeného třesem, ataxií, nystagmem a hyperreflexií. Na začátku léčby amitriptylinem u pacientů užívajících fenytoin je nutné kontrolovat jeho obsah v krevní plazmě kvůli zvýšenému riziku potlačení jeho metabolismu. Měli byste také provádět neustálé sledování závažnosti terapeutického účinku amitriptylinu, protože může být nutné upravit jeho dávku nahoru..

Přípravky z třezalky tečkované snižují maximální koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě asi o 20%, což je způsobeno aktivací metabolismu této látky, která se provádí v játrech pomocí isoenzymu CYP3A4. Tento jev zvyšuje riziko vzniku serotoninového syndromu, v souvislosti s nímž může být nutné upravit dávku amitriptylinu v souladu s výsledky stanovení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Kombinace amitriptylinu a kyseliny valproové snižuje clearance amitriptylinu z krevní plazmy, což může zvýšit obsah amitriptylinu a jeho metabolitu nortriptylin. V tomto případě se doporučuje neustále sledovat hladinu nortriptylinu a amitriptylinu v krevní plazmě, aby se v případě potřeby dávka posledně jmenovaného snížila..

Užívání vysokých dávek amitriptylinových a lithiových přípravků po dobu delší než 6 měsíců může vyvolat rozvoj kardiovaskulárních komplikací a záchvatů. Také v tomto případě se někdy určují známky neurotoxického působení, jmenovitě: dezorganizace myšlení, třes, špatná koncentrace, poškození paměti. To je možné i se jmenováním amitriptylinu ve středních dávkách a normální koncentrací lithiových iontů v krvi..

Analogy

Amitriptylinové analogy jsou: Amitriptylin Nycomed, Amitriptylin-Grindeks, Apo-Amitriptylin a Vero-Amitriptylin.

Podmínky skladování

Lék musí být skladován v suchu, mimo dosah dětí, při teplotě 15-25 ° C.

Skladovatelnost 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na lékařský předpis.

Recenze Amitriptyline

Lékaři obvykle zanechávají kladné recenze na Amitriptylin, protože je považují za dobrý antidepresivum. Mnoho pacientů si však během léčby stěžuje na velké množství nežádoucích účinků (sucho v ústech, apatie, ospalost). Závislost na drogě se také někdy vyvíjí. Amitriptylin by měl být používán pouze podle pokynů odborníka. Existují také zprávy o narkotickém účinku drogy.

Cena Amitriptylinu v lékárnách

Přibližná cena Amitriptylinu ve formě tablet s dávkou 10 mg je 24–33 rublů a při dávce 25 mg - 20–56 rublů (balení obsahuje 50 kusů). Cena léku ve formě roztoku se pohybuje od 42 do 47 rublů (balení obsahuje 10 ampulí).