Aminazin

Aminazin je antipsychotikum (neuroleptikum, zástupce skupiny neuroplegických léčiv - velký trankvilizér), aktivní složkou je chlorpromazin hydrochlorid. Aminazin má silný antiemetický, anticholinergní a antihistaminický účinek, snižuje propustnost kapilár, má protizánětlivý účinek, zvyšuje účinek hypnotik, analgetik, lokálních anestetik, vazodilatátorů, léků a antikonvulziv. Snižuje tělesnou teplotu a krevní tlak.
Aminazin odstraňuje nebo oslabuje účinky adrenalinu (s výjimkou hyperglykemického a zvyšujícího se metabolismu tkání) a látek v jeho blízkosti (fenamin, efedrin), inhibuje reflexy z interoreceptorů. Anticholinergní účinek léčiva je méně výrazný.

Indikace pro použití:
Aminazin se používá v psychiatrii: duševní choroba doprovázená psychomotorickou agitací. Chronické paranoidní a halucinatorně-paranoidní stavy, stavy psychomotorické agitace u schizofrenie (paranoidní forma, katotanický a bludný stav, stupor), presenilní psychóza, deliriové tremeny, alkoholická psychóza, maniodepresivní psychóza, hypochondrický syndrom. Manické agitace během kruhové psychózy. Neurózy doprovázené nespavostí.
V neurologii: U nemocí doprovázených zvýšeným svalovým tonem, zvýšenou vzrušivostí centrálního nervového systému.
Při chirurgickém zákroku: Uklidnit pacienta před chirurgickým zákrokem a posílit účinek léků proti bolesti, lokálních anestetik a anestetik. Aminazin je součástí lytických směsí používaných v umělé podchlazení při operacích s chlazením (droga snižuje látkovou výměnu a tělesnou teplotu - silněji s poklesem okolní teploty).
V dermatologii - pro dermatózy doprovázené svěděním: neurodermatitida atd..
V onkologii: Léčba a prevence zvracení během léčby protirakovinovými léky a radiační terapií.
Jako antiemetikum pro zvracení těhotných žen, Meniereho choroba, labyrintitida, urémie, radiační nemoc, radiační terapie, zvracení způsobené drogami - estrogeny, cytostatika, chlorethylaminy, tetracykliny, morfin atd..
Se zvyšujícími se dávkami léku je pozorován stav blízký přirozenému spánku s odpovídajícími změnami elektroencefalogramu.
Aminazin eliminuje přetrvávající škytavky.

Způsob aplikace:
Přiřaďte Aminazin uvnitř (ve formě pilulek nebo tablet), injekčně intramuskulárně nebo intravenózně (ve formě 2,5% roztoku).
Uvnitř se lék doporučuje užívat po jídle (ke snížení dráždivého účinku na žaludeční sliznici), na začátku léčby, 0,025-0,05-0,1 g 1-3krát denně (při zmírnění akutního vzrušení 0,4 g, je-li to nutné) dávka Aminazinu se zvyšuje na 0,6 g denně).
Intramuskulárně se injikuje 1–5 ml 2,5% roztoku (v prvních 1–2 dnech léčby ne více než 0,050 g denně, pak lze dávku zvýšit na 0,1–0,3 g - 4–6 injekcí).

Množství 0,5% roztoku chlorpromazinu potřebné pro podání se zředí v 3–5 ml 0,25–0,5% roztoku novokainu nebo v isotonickém roztoku chloridu sodného.
Intravenózně injikujte pomalu 1–3 ml 2,5% roztoku chlorpromazinu zředěného v 10–20 ml 40% roztoku glukózy nebo izotonického roztoku chloridu sodného.
V psychiatrické praxi trvá léčba 3–4 měsíce nebo déle, po které může pokračovat s udržovacími dávkami léku.
Po podání Aminazinu může krevní tlak prudce poklesnout, takže pacient by měl okamžitě zaujmout horizontální polohu po dobu 1,5–2 hodin.
Dávky Aminazinu jsou předepsány přísně individuálně a závisí na indikacích, věku, stavu pacienta, způsobu podávání léčiva. Dávky, způsob podání a délka lékové léčby určuje lékař.
Obvykle je lék předepisován pro dospělé v dávce 0,025 g perorálně 3-4 krát denně.
Vyšší dávky Aminazinu pro dospělé - uvnitř: jednotlivé - 0,3 g, denně - 1,5 g; intramuskulárně: jednotlivě - 0,15 g, denně - 1 g; intravenózně: jednorázově - 0,05 g, denně - 0,25 g.
Pro děti se Aminazin předepisuje v závislosti na věku od 0,01 do 0,20 g denně.

Vedlejší efekty:
Kontakt s aminazinovými roztoky pod kůží, na kůži a na sliznicích způsobuje podráždění tkáně. Intramuskulární podávání léčiva může vést k rozvoji bolestivých infiltrátů.
Při dlouhodobém používání Aminazinu jsou možné různé změny v psychice - příznaky připomínající parkinsonismus, lhostejnost, opožděná reakce na vnější podněty.
Je možná hypotenze (pokles tlaku do kolapsu), při perorálním podání lze pozorovat alergické kožní reakce, hepatitidu, zakalení oční čočky - dyspeptické příznaky.

Kontraindikace:
Kontraindikace při užívání léku Aminazin jsou: onemocnění jater a ledvin, dysfunkce žaludku, hematopoetické orgány, progresivní systémová onemocnění mozku a míchy. Těžká hypotenze a ateroskleróza, kardiovaskulární dekompenzace / dekompenzované srdeční vady. Kóma. Poranění mozku.
V případě žaludečních vředů a duodenálních vředů by se Aminazin neměl podávat perorálně.
Aminazin je kontraindikován u pacientů s alergickou dermatitidou, protože když přichází do styku s kůží a sliznicemi, sám způsobuje dermatitidu léčiv a v některých případech dokonce stopy chlorpromazinu vedou k závažné toxémii.

Těhotenství:
Aminazin se používá jako antiemetikum pro zvracení těhotných žen.

Předávkovat:
Předávkování amineminem ohrožuje pacienta narušenými reflexy. Může to být buď jejich úplná absence nebo příliš aktivní reflexy. Práce orgánů zraku je narušena. Obrázek není jasný. Práce srdce je narušena. Tachykardie se může vyvinout, může dojít ke snížení krevního tlaku, může dojít ke komorové fibrilaci, dokud myokard nepřestane fungovat úplně. Předávkování tímto lékem také vážně ovlivňuje stav nervového systému. Pacient může mít klamný stav, spontánní svalové kontrakce, úplnou prostraci v čase a prostoru. Pacient může být velmi letargický, nebo naopak příliš aktivní, může upadnout do stavu hlouposti až do bezvědomí. Navíc při předávkování chlorpromazinem dochází k prudkému poklesu tělesné teploty, suchosti všech sliznic, ochablosti svalů, touze po nevolnosti. Dýchání může být narušeno až do úplného zastavení, může dojít k plicnímu edému. V případě předávkování tímto lékem by měl být pacientovi podáno aktivní uhlí v dávce jedna tableta na deset kilogramů tělesné hmotnosti. Nevyvolávejte umělé zvracení, protože pacient nedává zprávu o tom, co se děje. Je třeba umýt žaludek, zavolat sanitku, která zmírní příznaky předávkování. K normalizaci práce srdce se používají srdeční glykosidy, fenytoin, fenylefrin.

Podmínky skladování:
Skladujte opatrně (seznam B) na suchém a tmavém místě, v hermeticky uzavřené nádobě nebo misce z pomerančového skla.
Doba použitelnosti Aminazinu: ampule - 2 roky, dražé - 5 let.

Formulář vydání:
Dražé obsahující 0,025 g, 0,050 g a 0,10 g chlorpromazinu, v balení po 20 a 30 tabletách.

Složení:
Potahované tablety, žluté, 0,010 g pro děti, 50 tablet v balení.
0,5% roztok chlorpromazinu v 5 ml ampulích.
2,5% roztok (chlorpromazin - 25 g, bezvodý siřičitan sodný - 1 g, metabisulfit sodný - 1 g, kyselina askorbová - 2 g, chlorid sodný - 6 g, voda pro injekce - do 1 l) v ampulích o objemu 1 ml, 2 ml, 5 ml nebo 10 ml.

Dodatečně:
Protože po intravenózním podání aminazinu může dojít k poškození endotelu žil a po intramuskulárním podání se někdy vytvoří infiltráty, léčivo se před podáním zředí isotonickým roztokem chloridu sodného, ​​glukózy nebo novokainu.
Aminazinové roztoky jsou nekompatibilní s oxidačními činidly a barbituráty (dochází k oxidaci a výsledkem je, že roztok zhnědne), hydrogenuhličitan sodný, Ringerův roztok a atropin sulfát (kvůli srážení).
Aminazinové roztoky nejsou sterilizovány.

Aminazin

Pozornost! Tento lék může mít zvláště nežádoucí interakci s alkoholem! Více informací.

Indikace pro použití

V psychiatrii - psychomotorická agitace (také u pacientů se schizofrenií); akutní bludné stavy, manické a hypomanické agitace u maniodepresivní psychózy, chronické psychózy; duševní choroby různého původu, doprovázené strachem, úzkostí, agitací, nespavostí; psychopatie (včetně pacientů s epilepsií a organickými chorobami centrální nervové soustavy), alkoholická psychóza.

Zvýšit účinek analgetik na přetrvávající bolest.

Nemoci doprovázené zvýšeným svalovým tonem: po cévní mozkové příhodě, tetanu (v kombinaci s barbituráty) atd..

V anesteziologii - premedikace a potenciace celkové anestézie; dříve používané v tzv. "lytických" směsích - umělá hypotermie.

Akutní „přerušovaná“ porfyrie (léčba).

V dermatologii - svědivé dermatózy.

Možné analogy (náhražky)

Aktivní složka, skupina

Léková forma

Dragee, injekční roztok, potahované tablety

Kontraindikace

Hypersenzitivita, závažná kardiovaskulární onemocnění (dekompenzovaná CHF, arteriální hypotenze), těžká deprese centrálního nervového systému a kóma jakékoli etiologie; TBI, progresivní systémová onemocnění mozku a míchy, peptický vřed žaludku a dvanáctníkový vřed během exacerbace (při perorálním podání), těhotenství, kojení, děti (do 6 měsíců). Alkoholismus (zvýšená pravděpodobnost rozvoje hepatotoxických reakcí), patologické změny v krvi (zhoršená tvorba krve), rakovina prsu (v důsledku sekrece prolaktinu indukované fenothiazinem, potenciální riziko progrese onemocnění a zvýšení rezistence k léčbě endokrinními a cytostatickými léky), glaukom s uzavíráním úhlu, klinická hyperplazie projevy, jaterní a / nebo selhání ledvin; onemocnění doprovázená zvýšeným rizikem tromboembolických komplikací; Parkinsonova choroba; epilepsie; myxedém; chronická onemocnění doprovázená respiračním selháním (zejména u dětí); anamnéza Reyeova syndromu (zvýšené riziko rozvoje hepatotoxicity u dětí a dospívajících); kachexie, zvracení (antiemetický účinek fenothiazinů může maskovat zvracení spojené s předávkováním jinými léky). Starší věk.

Jak používat: dávkování a průběh léčby

Uvnitř je v psychiatrické praxi počáteční denní dávka 25 - 100 mg, rozdělena na 1-4 dávky. Poté se dávka postupně (s přihlédnutím k toleranci) zvyšuje o 25-50 mg každé 3-4 dny, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku. V případě nízké účinnosti středních dávek léčiva je dávka zvýšena na 700-1000 mg / den, v některých extrémně odolných případech bez somatických kontraindikací může být dávka zvýšena na 1200-1500 mg / den, rozdělena do 4 dávek (poslední - před spaním).

Vyšší dávky pro dospělé uvnitř: jednotlivé - 0,3 g, denně 1,5 g.

U dětí od 6 měsíců do 12 let v psychiatrické praxi a při nevolnosti a zvracení - 0,55 mg / kg nebo 15 mg / m2 každých 4-6 hodin, je-li to nutné as ohledem na toleranci, je dávka upravena. Úzkostný stav před operací - ve stejné dávce 2-3 hodiny před operací.

Při použití v pediatrické praxi je nutné používat lékové formy pro děti.

Oslabení a starší pacienti jsou podle věku předepisováni do 0,3 g / den.

V / m nebo ve formě 2,5% roztoku. Při intramuskulárním podání se zředí 2-5 ml 0,25-0,5% roztoku prokainu nebo 0,9% roztoku NaCl. Roztok se vstřikuje hluboko do svalu.

Pro intravenózní podání se požadované množství roztoku zředí 20 ml 5% roztoku dextrózy nebo 0,9% roztoku NaCl. Vstupujte pomalu, do 5 minut, pod kontrolou krevního tlaku.

Psychotické poruchy (závažné): IM 25-50 mg, je-li to nutné, dávku opakujte po 1 hodině a poté, pokud je to nutné as ohledem na toleranci, každých 3-12 hodin po dobu několika dnů.

Nevolnost a zvracení: IV, 25 mg jednou, je-li to nutné as ohledem na toleranci, dávka se zvyšuje o 25-50 mg každé 3-4 hodiny, dokud se zvracení nezastaví.

Nevolnost a zvracení během chirurgického zákroku: intramuskulárně, 12,5 mg jednou, je-li to nutné a s ohledem na toleranci, opakujte dávku po 30 minutách; IV, 25 mg (zředěno na koncentraci přibližně 1 mg / ml 0,9% roztokem NaCl) rychlostí nepřesahující 2 mg / min.

Úzkostný stav před operací: IM 12,5-25 mg 1-2 hodiny před operací.

Škytavka: i / m, 25-50 mg 3-4krát denně; IV infuze, 25-50 mg (zředěná v 0,5-1 I 0,9% roztoku NaCl), rychlostí 1 mg / min.

Porfyrie: IM, 25 mg každých 6-8 hodin, dokud pacient nemůže tento lék užívat ústy.

Tetanus: IM, 25-50 mg 3-4krát denně, je-li to nutné as ohledem na toleranci se dávka postupně zvyšuje; IV, 25-50 mg (zředěno na koncentraci přibližně 1 mg / ml 0,9% roztokem NaCl), při rychlosti 1 mg / min.

Starší pacienti, stejně jako emigrovaní nebo oslabení pacienti, vyžadují nižší počáteční dávku, je-li to nutné as ohledem na toleranci se postupně zvyšuje.

Pro úlevu psychomotorické agitace narušující mozkovou cirkulaci, ataky škytavek a nepřetržité zvracení se předepisuje jako součást tzv. „Lytických“ směsí obsahujících 1–2 ml 2,5% roztoku aminazinu, 2 ml 2,5% roztoku promethazinu nebo 2 ml 2% roztoku difenhydraminu, 1 ml 2% roztok trimeperidinu. Směs se injikuje intravenózně nebo intramuskulárně 1-2krát denně.

Maximální dávky pro parenterální podání - 1 g / den.

Děti od 6 měsíců do 12 let: pro psychotické poruchy - v / m, 0,55 mg / kg nebo 15 mg / m2 každých 6-8 hodin; v případě nevolnosti, zvracení během chirurgického zákroku - i / m, 0,275 mg / kg, je-li to nutné a s ohledem na toleranci, opakujte dávku po 30 minutách; i / v, 0,275 mg / kg (zředěný na koncentraci přibližně 1 mg / ml s 0,9% roztokem NaCl), při rychlosti 1 mg / 2 min.

Úzkostný stav před operací - IM, 0,55 mg / kg 1-2 hodiny před operací; tetanus - v / m, 0,55 mg / kg každých 6-8 hodin; IV, 0,55 mg / kg (zředěný na koncentraci přibližně 1 mg / ml 0,9% roztokem NaCl), při rychlosti 1 mg / 2 min.

farmaceutický účinek

Antipsychotické činidlo (neuroleptikum), fenothiazinový derivát s alifatickým postranním řetězcem.

Má výrazný antipsychotický, sedativní, antiemetický, vazodilatační (alfa-adrenergní blokování), střední m-anticholinergní účinek, stejně jako slabý hypotermický účinek, zklidňuje škytavky; má lokální dráždivý účinek.

Antipsychotický účinek je způsoben blokádou dopaminových D2 receptorů mezolimbického a mezokortikálního systému. Antipsychotický účinek se projevuje v eliminaci produktivních příznaků psychózy (delirium, halucinace). Uvolňuje různé typy psychomotorických agitací, snižuje psychotický strach, agresivitu.

Sedativní účinek je způsoben blokádou adrenergních receptorů retikulární tvorby mozkového kmene. Jedním z hlavních rysů léčiva (ve srovnání s jinými fenothiaziny) je přítomnost výrazného sedativního účinku, který se projevuje potlačením kondicionované reflexní aktivity (především motoricko-defenzivních reflexů), poklesem spontánní motorické aktivity, relaxací kosterních svalů, snížením citlivosti na endogenní a exogenní podněty se zachovaným vědomím. Při vysokých dávkách dochází ke spánku.

Antiemetický účinek je způsoben blokádou dopaminových D2 receptorů ve spouštěcí zóně zvracovacího centra a blokádou zakončení n.vagu v gastrointestinálním traktu.

Má výrazný alfa-adrenergní blokující účinek s relativně slabým účinkem na m-cholinergní receptory. Snižuje nebo dokonce zcela eliminuje zvýšení krevního tlaku a další účinky způsobené epinefrinem (hyperglykemický účinek epinefrinu není eliminován). Snižuje krevní tlak, zvyšuje srdeční frekvenci.

Hypotermický účinek je způsoben blokádou dopaminových receptorů v hypotalamu. Blokáda receptoru dopaminu zvyšuje sekreci prolaktinu hypofýzou.

Blokáda dopaminových receptorů extrapyramidového systému umožňuje rozvoj parkinsonismu a tardivní dyskineze.

Snižuje propustnost kapilár, má slabý antihistaminický účinek.

Má výrazný kataleptogenní účinek.

K sedaci dochází 15 minut po i / m podání, 2 hodiny po orálním podání a dokonce později po rektálním podání. Po 1 týdnu se může objevit tolerance k sedativním a hypotenzním účinkům.

Antipsychotický účinek léčiva se vyvíjí 4 až 7 dní po perorálním podání, kdy je dosaženo stabilní koncentrace léčiva v plazmě. Maximální terapeutický účinek léčiva trvá od 6 týdnů do 6 měsíců.

Vedlejší efekty

Na začátku léčby ospalost, závratě, sucho v ústech, snížená chuť k jídlu, zácpa, paréza ubytování, mírná ortostatická hypotenze, tachykardie, poruchy spánku, retence moči, snížená potence, frigidita, alergické reakce z kůže a sliznic (fotocitlivost, angioneurotický edém obličeje a končetin); méně často - prudký pokles krevního tlaku.

Při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách (0,5 - 1,5 g / den) - extrapyramidové poruchy (dyskineze - paroxysmální křeče svalů krku, jazyka, dna v ústech, akineto-rigidních jevů, akathisie, hyperkinéza, třes a autonomní poruchy), mentální lhostejnost, opožděná reakce na vnější podráždění, neuroleptická deprese a další mentální změny, cholestatická žloutenka, srdeční arytmie, inhibice hematopoézy kostní dřeně (lymfa a leukopenie, anémie, agranulocytóza), hyperkoagulace, amenorea, galaktorea, hyperprolaktinémie, gynekomastie, rev průjem, oligurie, pigmentace kůže, zakalení čočky a rohovky; v ojedinělých případech - křeče (jako korektory se používají antiparkinsonika - tropacin, trihexyphenidil atd.; dyskineze se zastavují subkutánní injekcí 2 ml 20% roztoku kofeinu benzoátu sodného a 1 ml 0,1% roztoku atropinu), neuroleptického maligního syndromu.

Lokální reakce: při intramuskulárním podání se mohou objevit infiltráty, při intravenózním podání - flebitida, při styku s kůží a sliznicemi - podráždění tkáně. Příznaky: areflexie nebo hyperreflexie, rozmazané vidění, kardiotoxické účinky (arytmie, vývoj srdečního selhání, snížený krevní tlak, šok, tachykardie, změny v QRS vlně, fibrilace komor, srdeční zástava), neurotoxické účinky, včetně agitace, zmatení, záchvaty, dezorientace, stupor nebo kóma; mydriáza, sucho v ústech, hyperpyrexie nebo podchlazení, ztuhlost svalů, zvracení, plicní edém nebo dechová deprese.

Léčba: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí (vyhněte se vyvolání zvracení, protože zhoršené vědomí a dystonické reakce svalů krku a hlavy způsobené předávkováním mohou vést k vdechnutí zvracení) S arytmií - IV fenytoin 9-11 mg / kg, s HF - srdeční glykosidy, se zřetelným poklesem krevního tlaku - IV podávání tekutin nebo vazopresorových léčiv, jako je norepinefrin, fenylefrin (vyhněte se předepisování alfa a beta adrenomimetik, jako je jako epinefrin, protože paradoxní pokles krevního tlaku je možný v důsledku blokády alfa-adrenergních receptorů aminaminem), křečemi - diazepamem (vyhněte se předepisování barbiturátů v důsledku možné následné deprese centrálního nervového systému a respirační deprese), s parkinsonismem - difenyltropinem, difenhydraminem. Kontrola funkcí CVS po dobu nejméně 5 dnů, funkce centrálního nervového systému, dýchání, měření tělesné teploty, konzultace s psychiatrem. Dialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby lékem je nutné sledovat krevní tlak, puls, pravidelně sledovat funkce jater, ledvin a krve.

Aby nedošlo k prudkému snížení krevního tlaku po intramuskulárním nebo intravenózním podání, je postup prováděn v pacientově „poloze“; po užití léku by pacienti měli zůstat v poloze „ležet“ alespoň 1,5–2 hodiny (ostrý přechod do svislé polohy může způsobit ortostatický kolaps).

Pacienti by neměli být vystaveni UV záření, protože lék může způsobit fotosenzibilizaci.

Během léčby je třeba se vyhnout etanolu.

Je nutné vyloučit možnost získání léku na kůži a sliznicích..

Během léčby musí být při řízení vozidel a při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, věnována zvýšená pozornost..

Interakce

Oslabuje vazokonstrikční účinek efedrinu.

Může maskovat některé projevy ototoxicity (tinnitus, závratě) ototoxických léčiv, zejména antibiotik.

Snižuje antiparkinsonský účinek levodopy (v důsledku indukované blokády dopaminových receptorů), jakož i účinků amfetaminů, klonidinu a guanethidinu.

Zvyšuje anticholinergní účinky jiných léků, zatímco jeho vlastní antipsychotický účinek se může snižovat.

Při současném použití s ​​chemicky příbuzným prochlorperazinem může dojít k předávkování a prodloužené ztrátě vědomí.

Kompatibilní s jinými antipsychotiky, anxiolytiky a antidepresivy.

Dlouhodobá kombinace s analgetiky a antipyretiky je nežádoucí (může se vyvinout hypertermie).

Při současném užívání s jinými léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (látky pro celkovou anestezii, antikonvulziva, narkotická analgetika, ethanol a léky, které jej obsahují, barbituráty a další hypnotika, anxiolytika (trankvilizéry) atd.), Je možné zvýšit a prodloužení depresivního účinku a respirační deprese.

Předepisování ve spojení s tricyklickými antidepresivy, maprotilin nebo inhibitory MAO zvyšuje riziko vzniku neuroleptického maligního syndromu; s léky pro léčbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko rozvoje agranulocytózy; s jinými léky, které způsobují extrapyramidové reakce, zvyšuje frekvenci a závažnost extrapyramidových poruch; s antihypertenzivy zvyšuje závažnost snížení krevního tlaku v orthostáze.

Antacida, antiparkinsonika, přípravky Li + mohou narušovat absorpci aminazinu.

Dr. hepatotoxická léčiva zvyšují riziko rozvoje hepatotoxicity.

Během léčby léčivem by se nemělo podávat epinefrinem (vzhledem k možnosti zvrácení účinku epinefrinu a dalšího snížení krevního tlaku)..

Léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.

Aminazin

Ceny v online lékárnách:

Aminazin je první syntetizovaný neuroleptikum skupiny antipsychotik, které se objevilo v roce 1950.

K dispozici ve formě tablet a pilulek (0,025 g), intramuskulárního roztoku (5 ml ampule 0,5% roztoku) a intravenózní (2 ml 2,5% roztoku) injekcí.

Mezinárodní název této drogy je Chlorpromazine. Aminazin je droga, která je zahrnuta do seznamu životně důležitých drog.

Farmakologický účinek aminazinu

Podle pokynů patří Aminazin k lékům, které inhibují funkce centrálního nervového systému. Lék, jako typický antipsychotikum, nezpůsobuje hypnotický účinek, pokud jsou použity doporučené dávky. Navzdory skutečnosti, že různé léky v této skupině neustále rostou, se Aminazin všude hojně používá v lékařské praxi..

Jednou z hlavních předností Aminazinu je sedativní účinek, který spočívá v uklidňujícím účinku na centrální nervový systém. Pokud se zvýší dávka léčiva, zvýší se celková sedace, zatímco muskuloskeletální reflexy a motorická aktivita se sníží. Kostrové svaly se také uvolní. Pod vlivem Aminazinu, který snižuje reaktivitu pacienta na různé podněty, je vědomí plně zachováno, to znamená, že člověk neztrácí kontrolu nad tím, co se děje kolem. Pokud se lék používá spolu s antikonvulzivy, pak se účinek antikonvulziv výrazně zvýší.

Rysem drogy je její účinek na emoční stav člověka, stejně jako antipsychotický účinek. Účinkem Aminazinu je eliminovat psychomotorické agitace, omezit nebo úplně odstranit obavy, napětí a úzkost, oslabit nebo odstranit halucinace a bludy u lidí trpících psychózami a neurózami.

Působení aminaminazinu má také blokující povahu - je zaměřeno na dopaminergní (účastní se na konstrukci motorické koordinace a modulace neuroendokrinních signálů) a adrenergní (reagující na norepinefrin a adrenalin) receptory.

Podle pokynů Aminazin v jednom nebo druhém stupni eliminuje účinky adrenalinových a adrenomimetických látek. Tato schopnost léku se však netýká eliminace hyperglykemického účinku adrenalinu, který zvyšuje hladinu cukru v krvi..

Schopnost léčiv blokovat cholinergní receptory schopné převést jejich kontakt s acetylcholinem na svalové kontrakce, nervové impulsy a další speciální účinky je relativně slabá..

Podle pokynů může Aminazine také uklidnit škytavka a eliminovat roubí reflex. Kromě toho lék snižuje tělesnou teplotu během umělého ochlazování těla (hypotermický účinek amininu). V některých případech drogy ovlivňují centra termoregulace, zatímco tělesná teplota může stoupat.

Lék také vyvolává antihistaminický a protizánětlivý účinek střední povahy, snižuje vaskulární permeabilitu, snižuje aktivitu kininů a hyaluronidázy. Pokud pacient užívá prášky na spaní, lokální anestetika nebo léky proti bolesti, Aminazin zvyšuje jejich účinek.

Indikace pro použití Aminazinu

Pokyny pro aminazin naznačují, že indikace pro užívání léku jsou následující:

  • halucinatorní-paranoidní a paranoidní stavy chronického typu;
  • schizofrenie;
  • psychotické poruchy u pacientů s epilepsií;
  • manické agitace u pacientů s maniodepresivní psychózou;
  • neurózy a duševní choroby doprovázené strachem, nespavostí, stresem a vzrušením;
  • agitovaná deprese u pacientů s maniodepresivní psychózou;
  • zvracení u těhotných žen;
  • svědivé dermatózy;
  • Meniérová nemoc;
  • neurologická onemocnění, která jsou doprovázena zvýšeným svalovým tonem.

Aminazin je také často předepisován v léčbě chemoterapeutických činidel a v radiační terapii..

Při syndromu silné a konstantní bolesti je dovoleno kombinovat aminamin s analgetiky a také s hypnotiky a trankvilizéry..

Způsoby použití Aminazinu

Dávku léčiva předepisuje lékař individuálně pro každého pacienta. Pokud je látka ve formě tablet nebo pilulek, doporučuje se, aby dospělí užili 10-100 mg najednou, zatímco denní dávka je od 25 do 600 mg.

Pro děti (1-5 let) Aminazin je indikován v objemu 500 mcg na kilogram hmotnosti každých 4-6 hodin, pro děti starší 5 let - třetinu nebo polovinu dávky pro dospělé.

Při použití léčiva ve formě injekcí je počáteční dávka pro dospělé 25 až 50 mg. Intramuskulární nebo intravenózní podání dětem starším než 1 rok znamená 250-300 mcg na kilogram tělesné hmotnosti na injekci.

Kontraindikace při používání Aminazinu

Použití Aminazinu je zakázáno při výskytu následujících onemocnění:

  • progresivní systémová onemocnění mozku a míchy;
  • poruchy ledvin, jater a krvetvorných orgánů;
  • závažné kardiovaskulární onemocnění;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • myxedém;
  • pozdní stádium bronchiektázie;
  • tromboembolická nemoc;
  • zadržování moči;
  • poškození mozku;
  • výrazná deprese centrálního nervového systému;
  • kóma.

Nežádoucí účinky Aminazinu

Droga může způsobit následující narušení tělesných funkcí:

  • zrakové poškození, akathisie, dystonické extrapyramidové reakce, poruchy termoregulace, parkinsonský syndrom, tardivní dyskineze, křeče, NNS;
  • tachykardie, arteriální hypotenze (nejčastěji při intravenózním podání);
  • agranulocytóza, leukopenie;
  • cholestatická žloutenka, dyspeptické příznaky (při použití léčiva ve formě tablet nebo tablet);
  • Obtížné močení
  • impotence, gynekomastie, menstruační nepravidelnosti, přírůstek na váze;
  • svědění, vyrážka na kůži, multiformní erytém, exfoliativní dermatitida;
  • fotocitlivost, pigmentace kůže;
  • depozice chlorpromazinu v předních tkáních oka, což může urychlit stárnutí čočky.

Aminazin je zvláště pečlivě předepisován pro následující stavy a nemoci:

  • dysfunkce jater;
  • patologické změny v krevním obrazu;
  • Reyeův syndrom;
  • intoxikace alkoholem;
  • kardiovaskulární onemocnění;
  • rakovina prsu;
  • Parkinsonova choroba;
  • predispozice k rozvoji glaukomu;
  • zadržování moči;
  • vřed žaludku a 12 vředů dvanáctníku;
  • epileptické záchvaty;
  • chronická onemocnění dýchacích cest (zejména u dětí);
  • stáří;
  • vyčerpání způsobené předchozími nemocemi a operacemi.

Aplikace během těhotenství a laktace

Aminazin se někdy předepisuje těhotným ženám, ale v omezených dávkách, které se ve třetím trimestru dále snižují. Je třeba poznamenat, že účinná látka léku prodlužuje práci, což může způsobit další obtíže a nebezpečí pro matku i dítě..

Pokud je nutné přípravek užívat během kojení, doporučuje se kojení ukončit.

AMINASINE

Slovník léčivých přípravků. 2005.

Podívejte se, co je „AMINAZINE“ v jiných slovnících:

AMINAZINE - Aminazinum. Synonyma: chlorpromazin hydrochlorid, chlorazin, chlorpromazin, fenaktyl, plegomazin, propafenin, kontomin, ampliaktil, amplictil atd. Vlastnosti. Bílý nebo bílý jemně krystalický prášek se slabým krémovým odstínem. Mírně hygroskopický... Domácí veterinární léky

chlorpromazin - podstatné jméno, počet synonym: 3 • medicína (1413) • medicína (schizofrenie, poruchy manické deprese (5)... Slovník synonym

Aminazin - (Aminazinum, Ampliactil, Chlorazin, Chlorpromazin hydrochlorid, Largactil, Plegomaqzin a mnoho dalších) - první neuroleptik v historii psychofarmakoterapie (1953), který dal naději a zpočátku jistotu, že problém léčby duševní... v psychologii... a pedagogika

Aminazin - largactil, plegomazin, chlorpromazin, hibernal atd., Droga ze skupiny neuroplegických drog (viz neururgická léčiva). Má uklidňující účinek na centrální nervový systém; snižuje motor...... velkou sovětskou encyklopedii

Aminazine - m. Lék používaný jako sedativum. Efremova vysvětlující slovník. T.F. Efremova. 2000... Moderní vysvětlující slovník ruského jazyka od Efremovy

AMINAZINE - [chlorpromazine, ampliactyl, largactil; hydrochlorid 2 chlor 10 (3 dimethylaminopropyl) fenothiazin], mol. m. 355,33; bezbarvý krystaly; hygroskopický; t. pl. 194 198... Chemická encyklopedie

Aminazine -... Wikipedia

aminazine - aminazin a... ruský slovník pravopisu

AMINAZINE - (Aminazinum; PC, seznam B), antipsychotické činidlo: fenothiazinový derivát. Bílá nebo bílá se slabým krémovým odstínem, jemně krystalická. prášek: ve světle ztmavne. Pojďme se velmi snadno rozpustit ve vodě, snadno se rozpustí v alkoholu. Vyráběno ve formě...... veterinárního encyklopedického slovníku

chlorpromazin - a; m. Léčivý přípravek (používaný jako sedativum)... Encyklopedický slovník

AMINASINE

  • Farmakokinetika
  • Indikace pro použití
  • Způsob aplikace
  • Vedlejší efekty
  • Kontraindikace
  • Těhotenství
  • Interakce s jinými léčivými přípravky
  • Předávkovat
  • Podmínky skladování
  • Formulář vydání
  • Složení
  • dodatečně

Lék Aminazin je antipsychotikum, které má uklidňující účinek na nervový systém.
Chlorpromazin je neuroleptikem skupiny alifatických fenothiazinových derivátů. Vykazuje výrazný antipsychotický účinek, eliminuje psychomotorickou agitaci. snižuje pocit strachu, agresivity, psychomotorické retardace. Kromě neuroleptických a sedativních účinků má antiemetické, hypotermické, hypotenzní a antiserotoninové účinky. Blokuje centrální a dopaminergní interneuronální kontakty. Zesiluje působení analgetik, lokálních anestetik, hypnotik a antikonvulziv.

Farmakokinetika

Chlorpromazin je metabolizován v játrech za vzniku aktivních i neaktivních metabolitů. Vylučuje se močí a stolicí, prochází hematoencefalickou bariérou, zatímco jeho koncentrace v mozku převyšuje koncentraci v krevní plazmě. Poločas rozpadu je poměrně dlouhý (4 a více týdnů).

Indikace pro použití

Indikace pro použití léčiva Aminazin jsou: chronické paranoidní a halucinatorní-paranoidní stavy, stavy psychomotorického agitace u pacientů se schizofrenií (halucinatorně-klamné, hebephrenické, katatonické syndromy), alkoholická psychóza, maniakální vzrušení u pacientů s maniodepresivními poruchami, epilepsie, pacienti s epilepsií agitovaná deprese u pacientů s presynilickou, maniodepresivní psychózou, stejně jako u jiných nemocí doprovázených vzrušením, stresem. Neurotická onemocnění doprovázená zvýšeným svalovým tonem. Přetrvávající bolest, včetně kauzalgie (v kombinaci s analgetiky), přetrvávající poruchy spánku (v kombinaci s hypnotiky a trankvilizéry). Meniereho choroba, zvracení u těhotných žen, léčba a prevence zvracení při léčbě antineoplastických látek a radiační terapie. Dermatózní svědění. Jako součást „lytických směsí“ v anesteziologii.

Způsob aplikace

Průběh léčby je několik měsíců, ve vysokých dávkách - až 1,5 měsíce, poté přecházejí na léčbu udržovacími dávkami a postupně snižují dávku o 25-75 mg denně. Při akutním mentálním rozrušení se intramuskulárně injikuje 100–150 mg (4–6 ml 2,5% roztoku) nebo 25–50 mg (1–2 ml 2,5% roztoku chlorpromazinu se zředí 20 ml 5% nebo 40% roztoku glukózy). v případě potřeby 100 mg (4 ml 2,5% roztoku - ve 40 ml roztoku glukózy). Zadejte pomalu. Při intravenózním podání je nejvyšší jednotlivá dávka 100 mg, denní dávka je 250 mg.
Při intramuskulárním nebo intravenózním podání dětem starším než 1 rok je jednorázová dávka 250 až 500 km / kg tělesné hmotnosti; děti od 5 let (tělesná hmotnost do 23 kg) - 40 mg za den, 5-12 let (tělesná hmotnost - 23-46 kg) - 75 mg za den.
Oslabení pacienti a starší pacienti jsou předepisováni do 300 mg denně intramuskulárně nebo do 150 mg denně - intravenózně.

Vedlejší efekty

Ze strany centrálního nervového systému: při dlouhodobém používání je možný vývoj neuroleptického syndromu: parkinsonismus, akathisie, mentální lhostejnost a další změny v psychice, zpožděná reakce na vnější podráždění, rozmazané vidění; zřídka - dystonické extrapyramidové reakce, tardivní dyskineze, neuroleptická deprese, zhoršená termoregulace, neuroleptický maligní syndrom; v ojedinělých případech - křeče, nespavost, agitovanost.
Ze strany kardiovaskulárního systému: možná arteriální hypotenze (zejména při intravenózním podání), tachykardie; velmi vzácné - změny v EKG (prodloužení QT intervalu, deprese segmentu ST, změny v T a U vlnách, arytmie).
Z trávicího traktu: zřídka - cholestatická žloutenka, nevolnost, zvracení; velmi vzácné - sucho v ústech.
Z hematopoetického systému: zřídka - leukopenie, agranulocytóza.
Z močového systému: zřídka - potíže s močením; velmi vzácné - priapismus.
Z endokrinního systému: menstruační nepravidelnosti, impotence, gynekomastie, přibývání na váze; velmi vzácné - galaktorea.
Alergické reakce: možné kožní vyrážky, svědění; zřídka - exfoliativní dermatitida, multiformní erytém; velmi zřídka - angioedém, bronchospasmus, kopřivka, systémový lupus erythematodes.
Dermatologické reakce: zřídka - pigmentace kůže, fotocitlivost. Pokud se roztoky dostanou na sliznice, na kůži a pod kůži - podráždění tkáně; po intramuskulární injekci - často výskyt bolestivých infiltrátů v místě vpichu; při intravenózním podání je možné poškození cévního endotelu. Aby se těmto jevům zabránilo, jsou roztoky chlorpromazinu zředěny roztoky novokainu, glukózy, 0,9% roztoku chloridu sodného.
Ze strany zrakových orgánů: při dlouhodobém používání ve vysokých dávkách může být chlorpromazin uložen v předních strukturách oka (rohovka a čočka), což může urychlit procesy přirozeného stárnutí čočky.

Kontraindikace

Kontraindikace při užívání léčiva Aminazin jsou: zvýšená individuální citlivost na chlorpromazin nebo na jiné složky léčiva. Poškození jater (cirhóza, hepatitida, hemolytická žloutenka, cholelitiáza), ledviny (nefritida, akutní pyelitida, renální amyloidóza, urolitiáza), onemocnění krvetvorných orgánů, progresivní systémová onemocnění mozku a míchy (roztroušená neuroinfekce, roztroušená skleróza), těžká kardiovaskulární onemocnění, žaludeční a duodenální vředy během exacerbace, dekompenzované srdeční vady, těžká arteriální hypotenze, tromboembolická nemoc, těžká myokardiální dystrofie, revmatická srdeční choroba v pozdějších stádiích, myxedém, bronchiektatický glaukom v pozdním stádiu, uzavřený glaukom, okluze prostata, těžká deprese centrálního nervového systému, kóma, poranění mozku. Nepodávejte současně s barbituráty. alkohol, drogy.

Těhotenství

Je-li nutné užívat Aminazin během těhotenství, je nutné omezit délku léčby a ve třetím trimestru těhotenství snížit dávku, pokud je to možné. Je třeba mít na paměti, že chlorpromazin prodlužuje práci.
Při používání chlorpromazinu ve vysokých dávkách těhotné ženy u novorozenců někdy zaznamenaly trávení spojené s atropinovým účinkem, extrapyramidovým syndromem. Pokud je to nutné, užívání léku musí přestat kojit. Aminazin a jeho metabolity procházejí placentární bariérou a do mateřského mléka.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Při současném použití chlorpromazinu s antikonvulzivy se účinek těchto látek zvyšuje; u jiných léků, které potlačují účinek na centrální nervový systém, stejně jako u ethanolu a léčiv obsahujících ethanol, je možné zvýšit depresi centrálního nervového systému i dechovou depresi.
Barbituráty zvyšují metabolismus chlorpromazinu, stimulují jaterní mikrozomální enzymy a tím snižují jeho koncentraci v krevní plazmě, což má za následek terapeutický účinek. Lék může inhibovat působení amfitaminů, levodopy, klonidinu, guanedinu, adrenalinu.

Předávkovat

Případy předávkování lékem Aminazin nebyly popsány. Aby se předešlo předávkování, je nutné striktně dodržovat doporučené dávky léku..
V případě kollaptoidních stavů se doporučuje zavést kordiamin, kofein, mezaton. S rozvojem dermatitidy se léčba chlorpromazinem zastavuje a předepisují se antihistaminika. Neurologické komplikace se obvykle snižují se snižující se dávkou chlorpromazinu a mohou být také sníženy jednorázovým podáním cyklodolu nebo tropacinu..
Po delším používání velkých dávek léčiva (0,5 - 1,5 g denně) může být v ojedinělých případech pozorována žloutenka, zrychlená koagulace krve, míza a leukopenie, anémie, agranulocytóza, pigmentace kůže, opacita čoček a rohovky..

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° С.
Udržujte mimo dosah dětí.

Formulář vydání

Aminazin je injekční roztok. 2 ml v ampulce, 10 ampulek v blistru, 1 blistr v balení; 2 ml v ampulce, 10 ampulek v krabičce.

Složení

1 ml roztoku aminazinu obsahuje chlorpromazin hydrochlorid 25 mg; pomocné látky: bezvodý siřičitan sodný (E 221), disiřičitan sodný (E 223), kyselina askorbová, chlorid sodný, voda na injekci.

Aminazin
Aminazinum

Farma. Skupina

Analogy (generika, synonyma)

chlorpromazin, chlorpromazin hydrochlorid, abilify, azaleprol, azaleptin, betamax, haloper, haloperidol, hedonin, droperidol, zalasta, zeldox, zilaxera, ziprasidon, zipsila, klozapin, klozasten, neypixtinol, modzhepolzhepit, olanex, olanzapin, parnasan, piportil, prolinát, propazin, prosulpin, rezalen, ridonex, rilept, rileptid, rispen, risperidon, rispolept, rispolux, risset, safris, senorm, seroquel, sisodone san, sizulidan, spiridan teraligen, tiaprid, thiodazin, thioridazin, thioril, torendo, trazin, triftazin, truxal, fluanksol, chlorprothixen, eglonil, escazin, ethaperazin

Recept (mezinárodní)

S.: 1 tableta 3x denně.

Recept (Rusko)

Účinná látka

farmaceutický účinek

Antipsychotické činidlo (neuroleptikum), fenothiazinový derivát s alifatickým postranním řetězcem. Má výrazný antipsychotický, sedativní, antiemetický, antiemetický, vazodilatační (alfa-adrenergní blokování), středně silný M-anticholinergní a slabý hypotermický účinek, má lokální dráždivý účinek.

Antipsychotický účinek je způsoben blokádou dopaminových D2 receptorů mezolimbického a mezokortikálního systému. Antipsychotický účinek se projevuje v eliminaci produktivních příznaků psychózy (delirium, halucinace). Uvolňuje různé typy psychomotorických agitací, snižuje psychotický strach, agresivitu.

Sedativní účinek je způsoben blokádou adrenergních receptorů retikulární tvorby mozkového kmene. Jedním z hlavních rysů Aminazinu (ve srovnání s jinými fenothiaziny) je přítomnost výrazného sedativního účinku, který se projevuje potlačením kondicionované reflexní aktivity (především motoricko-defenzivních reflexů), poklesem spontánní motorické aktivity, relaxací kosterních svalů, snížením citlivosti na endogenní a exogenní stimuly se zachovanými vědomí.

K sedaci dochází 15 minut po i / m podání léčiva.

Antiemetický účinek je způsoben blokádou dopaminových D2 receptorů ve spouštěcí zóně zvracovacího centra; hypotermický účinek - blokáda dopaminových receptorů hypotalamu.

Snižuje propustnost kapilár, snižuje krevní tlak, má slabý antihistaminický účinek. Má lokální dráždivý účinek.

Způsob aplikace

Pro dospělé: Lék se podává intramuskulárně a intravenózně jako roztok 25 mg / ml..

Při intramuskulárním podání se zředí 2-5 ml 0,25-0,5% roztoku novokainu (prokainu) nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Roztok se vstřikuje hluboko do svalu.

Pro intravenózní podání se požadované množství roztoku zředí 20 ml 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Injektujte pomalu, do 5 minut pod kontrolou krevního tlaku.

Při intramuskulárním podání denní dávka obvykle nepřesahuje 600 mg. Průběh léčby je od 2 týdnů do 2-4 měsíců nebo déle. Až do konce léčby se dávka postupně snižuje (o 25-50 mg / den). Oslabení a starší pacienti jsou v závislosti na věku předepisováni do 300 mg / den.

Při těžké psychomotorické agitaci, konvulzivním syndromu, zvracení je jednorázová počáteční dávka při i / m podání 100 - 150 mg. Pro zmírnění akutního vzrušení se Aminazin podává intravenózně v dávkách 50-75 mg 1-2krát denně.

Vyšší dávky chlorpromazinu pro dospělé IV: jednorázové - 100 mg, denně - 250 mg; i / m: jednotlivě - 150 mg, denně - 1000 mg.

Aby se zmírnil psychomotorický nepokoj při narušení mozkové cirkulace, atakách škytavek a nepřetržitém zvracení, je Aminazin předepisován jako součást tzv. „Lytických směsí“ obsahujících 1–2 ml roztoku 25 mg / ml chlorpromazinu, 2 ml 2,5% roztoku diprazinu nebo 2 ml 2%. roztok difenhydraminu, 1 ml 2% roztoku promedolu.
Směs se injikuje intravenózně nebo intramuskulárně 1-2krát denně.
Pro děti:

Indikace

Používejte přísně podle pokynů svého lékaře, abyste se vyhnuli komplikacím!

V psychiatrické praxi:
- psychomotorická agitace a psychotické stavy u pacientů se schizofrenií;
- manické agitace u maniodepresivní psychózy;
- duševní choroby různého původu, doprovázené strachem, úzkostí, vzrušením, nespavostí;
- poruchy nálady v psychopatii;
- psychotické poruchy u pacientů s epilepsií a organickými onemocněními centrální nervové soustavy;
- úleva od abstinenčních stavů při alkoholismu a zneužívání návykových látek;

V terapeutické, neurologické a chirurgické praxi:
- úlevu od psychomotorického agitace;
- jako antiemetikum (včetně léčby antineoplastických látek a radiační terapie, chirurgického zákroku, přetrvávajícího zvracení těhotných žen, Meniereho choroby);
- u onemocnění doprovázených zvýšeným svalovým tonem (po cévních mozkových příhodách atd.);
- přetrvávající poruchy spánku (v kombinaci s prášky na spaní a trankvilizéry);
- přetrvávající škytavka;
- v anesteziologii jako součást „lytických směsí“;
- přetrvávající bolest, vč. kauzalgie (v kombinaci s analgetiky).

Kontraindikace

- zvýšená individuální citlivost na složky léčiva;
- závažná kardiovaskulární onemocnění ve fázi dekompenzace;
- arteriální hypotenze;
- výrazná deprese centrálního nervového systému a kómatu jakékoli etiologie;
- traumatické zranění mozku;
- progresivní systémová onemocnění mozku a míchy;
- pozdní stádium bronchiektázie;
- těhotenství, období kojení;
- věk dětí (do 6 měsíců).

S opatrností: měl by být používán pro aktivní alkoholismus (zvýšená pravděpodobnost hepatotoxických reakcí), patologické změny v krevním obrazu (zhoršená hematopoéza), rakovina prsu (progresi růstu nádoru a rezistence k léčbě hormonálními a cytostatickými léky), glaukom s uzavřeným úhlem, hyperplázie prostaty s klinické projevy selhání jater a / nebo ledvin; onemocnění doprovázená zvýšeným rizikem tromboembolických komplikací; Parkinsonova choroba, epilepsie, myxedém, chronická onemocnění doprovázená respiračním selháním (zejména u dětí), anamnéza Reyeova syndromu (zvýšené riziko hepatotoxicity u dětí a dospívajících), kachexie, zvracení (antiemetický účinek fenothiazinů může maskovat zvracení spojené s předávkováním jinými léky) fondy), stáří.

Vedlejší efekty

Formulář vydání

Řešení pro v / v a v / m int. 25 mg / 1 ml: amp. 10 kusů.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání ve formě bezbarvé nebo slabě zbarvené, průhledné nebo mírně opalizující tekutiny.

POZORNOST!

Informace na zobrazené stránce byly vytvořeny pouze pro informační účely a nijak nepodporují samoléčení. Účelem tohoto zdroje je seznámit zdravotnické pracovníky s dalšími informacemi o určitých lécích, a tím zvýšit jejich profesionalitu. Užívání léku "Aminazin" nutně vyžaduje konzultaci s odborníkem, jakož i jeho doporučení ohledně způsobu aplikace a dávkování zvoleného léčiva..

Aminazin návod k použití (injekce v ampulích)

Aminazin návod k použití léku

Obchodní název: Aminazine
Mezinárodní nechráněné jméno: Chlorpromazine (Chlorpromazine)
Dávková forma: Injekční roztok, 2,5%, 2 ml.

Aminazin návod k použití (injekce v ampulích)

Chlorpromazin (Aminazine) je průlom ve světové psychiatrii a historicky první antipsychotikum. Až dosud zůstává jedním z hlavních představitelů této třídy drog. Navzdory vzniku mnoha nových neuroleptických léků je tato látka v ruské lékařské praxi stále široce využívána.
Wikipedia

Složení a vlastnosti amininu (v ampulích)

1 ml roztoku obsahuje:

  • účinná látka: aminazin (chlorpromazin hydrochlorid) ve smyslu 100% látky 25 mg;
  • pomocné látky: bezvodý siřičitan sodný (E 221), disiřičitan sodný (E 223), kyselina askorbová, chlorid sodný, voda na injekci.

Popis: Průhledná, bezbarvá nebo slabě nažloutlá nazelenalá kapalina

Farmakoterapeutická skupina: Psychotropní léčiva. Antipsychotika. Fenothiaziny s alifatickou skupinou. Chlorpromazin.

ATX kód: N05AA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Aminazin se nachází v krvi v malém množství 15 minut po podání terapeutické dávky a cirkuluje 2 hodiny.

Má vysokou vazbu na plazmatické bílkoviny (95 - 98%) a stupeň distribuce v těle, proniká hematoencefalickou bariérou, zatímco jeho koncentrace v mozku je vyšší než v plazmě.

Poločas léku je asi 30 hodin.

Je značně metabolizován v játrech za vzniku řady aktivních a neaktivních metabolitů.

Vylučuje se močí, stolicí, žlučí.

Farmakodynamika

Neuroleptikum fenothiazinové derivátové skupiny.

Má výrazný antipsychotický, sedativní a antiemetický účinek.

Oslabuje nebo zcela eliminuje bludy a halucinace, zmírňuje psychomotorické agitace, snižuje afektivní reakce, úzkost, úzkost, snižuje pohybovou aktivitu.

Mechanismus antipsychotického účinku je spojen s blokádou postsynaptických dopaminergních receptorů v mezolimbických strukturách mozku.

Má také blokační účinek na alfa-adrenergní receptory a inhibuje uvolňování hormonů z hypofýzy a hypotalamu..

Blokáda dopaminových receptorů však zvyšuje sekreci prolaktinu hypofýzou..

Antiemetický účinek je spojen s inhibicí nebo blokádou dopaminových D2 receptorů v chemoreceptorové spouštěcí zóně mozečku, periferní - s blokádou vagus nervu v zažívacím traktu.

Sedace je spojena s blokádou centrálních adrenergních receptorů.

Má mírný až slabý účinek na extrapyramidové struktury.

Indikace pro použití Aminazin

  • chronické paranoidní a halucinatorně-paranoidní stavy;
  • stavy psychomotorické agitace u pacientů se schizofrenií (halucinatorně-bludné, hebephrenické, katatonické syndromy);
  • alkoholická psychóza;
  • manické agitace u pacientů s maniodepresivní psychózou;
  • duševní poruchy u pacientů s epilepsií;
  • agitační deprese u pacientů s presenilní psychózou;
  • maniodepresivní psychóza a další nemoci, které jsou doprovázeny vzrušením, stresem;
  • neurotické choroby, které jsou doprovázeny zvýšeným svalovým tonem;
  • přetrvávající bolest, včetně kauzalgie (v kombinaci s analgetiky);
  • přetrvávající poruchy spánku (v kombinaci s hypnotiky a trankvilizéry);
  • Meniérová nemoc;
  • zvracení těhotných žen;
  • léčba a prevence zvracení během léčby protirakovinovými léky a radiační terapií;
  • dermatózní svědění;
  • jako součást „lytických směsí“ v anesteziologii.

Aplikace Aminazinu (metoda, dávkování)

Lék se podává intramuskulárně a intravenózně..

Lékař nastavuje dávky a léčebné režimy individuálně v závislosti na indikacích a stavu pacienta..

Při intramuskulární injekci je nejvyšší jednorázová dávka 150 mg, denní dávka je 600 mg.

Obvykle se intramuskulárně injikuje 1 - 5 ml 2,5% roztoku ne více než třikrát denně.

Průběh léčby je několik měsíců, ve vysokých dávkách - až 1,5 měsíce, poté přecházejí na léčbu udržovacími dávkami a postupně snižují dávku o 25 - 75 mg denně.

V případě akutního duševního rozrušení se intramuskulárně injikuje 100 - 150 mg (4 - 6 ml 2,5% roztoku) nebo intravenózně 25 - 50 mg (1 - 2 ml 2,5% roztoku Aminazinu se zředí ve 20 ml 5% nebo 40% roztoku glukózy). v případě potřeby 100 mg (4 ml 2,5% roztoku - ve 40 ml roztoku glukózy).

Při intravenózním podání je nejvyšší jednotlivá dávka 100 mg, denní dávka je 250 mg.

Při intramuskulárním nebo intravenózním podání dětem starším než 1 rok je jednorázová dávka 250 - 500 mcg / kg tělesné hmotnosti; pro děti od 5 let (tělesná hmotnost do 23 kg) - 40 mg za den, 5-12 let (tělesná hmotnost - 23 - 46 kg) - 75 mg za den.

Oslabení pacienti a starší pacienti jsou předepisováni do 300 mg denně intramuskulárně nebo do 150 mg denně - intravenózně.

Nežádoucí účinky Aminazin

Pokud se roztoky dostanou na sliznice, na kůži a pod kůži - podráždění tkáně; po intramuskulární injekci často výskyt bolestivého infiltrátu v místě vpichu; při intravenózním podání - možné poškození cévního endotelu.

Aby se těmto jevům zabránilo, je roztok aminazinu naředěn roztoky novokainu, glukózy, 0,9% roztoku chloridu sodného.

Při dlouhodobém používání ve vysokých dávkách může být chlorpromazin uložen v předních strukturách oka (rohovka a čočka), což může urychlit přirozené stárnutí čočky..

  • arteriální hypotenze (zejména při intravenózním podání);
  • tachykardie;
  • cholestatická žloutenka;
  • nevolnost;
  • zvracení;
  • porušení menstruačního cyklu;
  • impotence
  • gynekomastie, galaktorea;
  • zvýšení tělesné hmotnosti;
  • možné jsou kožní vyrážky;
  • svědění.

Při dlouhodobém používání je možný vývoj neuroleptického syndromu:

  • parkinsonismus;
  • akathisia;
  • mentální lhostejnost a další změny v psychice;
  • opožděná reakce na vnější podněty;
  • rozmazané vidění.

Zřídka:

  • dystonické extrapyramidové reakce;
  • tardivní dyskineze;
  • neuroleptická deprese;
  • porušení termoregulace;
  • neuroleptický maligní syndrom;
  • leukopenie;
  • agranulocytóza;
  • potíže s močením;
  • exfoliativní dermatitida;
  • erythema multiforme;
  • pigmentace kůže;
  • fotocitlivění

Zřídka:

  • angioedém;
  • bronchospasmus;
  • kopřivka;
  • systémový lupus erythematodes;
  • galaktorea;
  • nespavost;
  • buzení;
  • Změny EKG: prodloužení QT intervalu, deprese segmentu ST, změny vln T a U;
  • arytmie;
  • suchá ústa;
  • priapismus.

V jednotlivých případech:

Kontraindikace Aminazin

Nepředepisujte současně s barbituráty, alkoholem, narkotiky.

  • zvýšená individuální citlivost na chlorpromazin a další složky léčiva;
  • poškození jater (cirhóza, hepatitida, hemolytická žloutenka, cholelitiáza);
  • poškození ledvin (nefritida, akutní pyelitida, amyloidóza ledvin, urolitiáza);
  • onemocnění hematopoetických orgánů;
  • progresivní systémová onemocnění mozku a míchy (pomalé neuroinfekce, například roztroušená skleróza);
  • žaludeční a duodenální vředy během exacerbace;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • těžká arteriální hypotenze;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • tromboembolismus;
  • těžká myokardiální dystrofie;
  • revmatické onemocnění srdce v pozdějších stádiích;
  • myxedém;
  • pozdní stádium bronchiektázie;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • retence moči v důsledku hyperplazie prostaty;
  • výrazná deprese centrálního nervového systému;
  • kóma;
  • poškození mozku;
  • dětský věk do 1 roku.

Lékové interakce

Sedativní účinek chlorpromazinu je zvýšen současným použitím se zolpidemem nebo zopiclonem; antipsychotikum - s estrogenem.

Koncentrace chlorpromazinu v krevní plazmě je redukována antacidy, které obsahují hydroxid hlinitý a hořečnatý (narušují absorpci chlorpromazinu z trávicího traktu), barbituráty (zvyšují metabolismus chlorpromazinu v játrech).

Koncentrace chlorpromazinu v plazmě je zvýšena chlorochinem, sulfadoxinem / pyrimethaminem.

Cimetidin může snížit nebo zvýšit koncentraci chlorpromazinu v krvi.

Chlorpromazin může snížit nebo dokonce úplně potlačit antihypertenzivní účinek guanethidinu, zvýšit koncentraci imipraminu v krvi, potlačit účinky levodopy; zvýšení nebo snížení koncentrace fenytoinu v krvi, snížení účinku srdečních glykosidů.

Při současném užívání s jinými drogami je možné:

U neurotických onemocnění, která jsou doprovázena zvýšeným svalovým tonem, přetrvávající bolestí, včetně kauzalgie, lze aminamin kombinovat s analgetiky, s přetrvávající nespavostí - s hypnotiky a trankvilizéry.

Při současném použití Aminazinu s antikonvulzivy je jeho účinek zesílen; s jinými léky, které potlačují účinek na centrální nervový systém, stejně jako s ethanolem a léky, které obsahují ethanol - je možné zvýšit depresi centrálního nervového systému, stejně jako respirační depresi.

Barbituráty zvyšují metabolismus aminazinu, stimulují mikrozomální jaterní enzymy a tím snižují jeho koncentraci v krevní plazmě a v důsledku toho i terapeutický účinek.

Lék může inhibovat působení amfetaminu, levodopy, klonidinu, guanethidinu, adrenalinu.

speciální instrukce

S extrémní opatrností, pod přísným dohledem, se lék používá k léčbě pacientů s patologickými změnami v krevním obrazu, s cholelitiázou a urolitiázou, akutní pyelitidou, revmatismem, revmatickým srdečním onemocněním, intoxikací alkoholem, Reyeovým syndromem a také pro rakovinu prsu, těžkou arteriální hypertenzi, tromboembolismus, těžkou myokardiální dystrofie, tendence k rozvoji glaukomu, s Parkinsonovou chorobou, chronickými respiračními onemocněními (zejména u dětí), epileptickými záchvaty.

Měl by být používán s opatrností u starších pacientů (zvýšené riziko nadměrných sedativních a hypotenzních účinků), emaciovaných a oslabených pacientů.

V případě hypertermie, která je jedním z příznaků neuroleptického maligního syndromu, by mělo být léčivo okamžitě přerušeno..

U dětí, zejména u akutních onemocnění, existuje při užívání léku větší riziko vzniku extrapyramidových příznaků.

Při dlouhodobé léčbě léčivem je nutné sledovat složení krve, protrombinový index, funkci jater a ledvin.

Po injekci léku musí být pacienti v poloze vleže po dobu 1 - 1,5 hodiny: ostrý přechod do svislé polohy může vést k ortostatickému kolapsu.

Antidepresiva a stimulanty centrálního nervového systému se používají ke snížení neuroleptické deprese..

Během období léčby by se vzhledem k možnosti fotosenzibilizace kůže nemělo vyhýbat dlouhodobému působení slunce.

Lék nemá antiemetický účinek, když je nauzea výsledkem vestibulární stimulace nebo lokálního podráždění zažívacího traktu.

Při použití léku u pacientů s atonií zažívacího traktu a achilie se doporučuje současně předepsat žaludeční šťávu nebo kyselinu chlorovodíkovou (vzhledem k inhibičnímu účinku chlorpromazinu na pohyblivost a sekreci žaludeční šťávy), sledovat stravu a funkci střev.

U pacientů, kteří užívají tento lék, může být potřeba riboflavinu zvýšena.

Nedoporučuje se pro použití u pacientů s hypotyreózou, feochromocytomem, myasthenia gravis.

Antipsychotické fenothiaziny mohou zvýšit prodloužení QT intervalu, což zvyšuje riziko komorových arytmií, včetně piruet, což může vést k náhlé smrti.

Je nutné sledovat EKG na začátku léčby lékem a, pokud je to nutné, během léčby.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení nebo ovládání jiných mechanismů

Během léčby aminaminem by se člověk měl vyvarovat řízení nebo obsluhy jiných mechanismů..

Těhotenství a kojení

Je-li nezbytné užívat Aminazin během těhotenství, měla by být doba léčby omezena a na konci těhotenství, pokud je to možné, by měla být dávka snížena.

Je třeba mít na paměti, že Aminazine prodlužuje práci.

Aplikace v pediatrii

Lék se nedoporučuje používat u dětí mladších než 1 rok..

Předávkování aminaminem

Případy předávkování léky nejsou popsány.

Aby se předešlo předávkování, je nutné striktně dodržovat doporučené dávky léku..

V případě kollaptoidních stavů se doporučuje zavést kordiamin, kofein, mezaton.

S rozvojem dermatitidy se léčba aminazinem zastaví a předepisují se antihistaminika.

Neurologické komplikace se obvykle snižují se snížením dávky Aminazinu, lze je také snížit jednorázovým podáním cyklodolu nebo jiných korektorů.

Po dlouhodobém užívání velkých dávek léčiva (0,5 - 1,5 g denně) může být pozorována žloutenka, zvýšená krevní srážlivost, lymfa a leukopenie, anémie, agranulocytóza, pigmentace kůže, opacity čoček a rohovky..

Balení, skladování a výrobce

Uvolňovací forma a balení2 ml v ampulce. 10 krabiček, spolu s návodem pro lékařské použití a keramickým řezným kotoučem nebo nožem na keramickou ampulku, je umístěno v krabici.
Podmínky skladováníSkladujte na tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Udržujte mimo dosah dětí!
Doba skladování3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.
Podmínky výdeje z lékáren
Na předpis
VýrobceLLC Charkov farmaceutický podnik Zdorov'e Narodu, Ukrajina

Instrukce Aminazine (Chlorpromazine) injekce v ampulkách (verze pro skenování)

Stáhněte si naskenovanou verzi oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy Aminazin (psychotropní droga), výrobce farmaceutického podniku Charkov Zdorovye Narodu LLC.